Название на латинском языке – аmitriptyline.
Действующее вещество – амитриптилин.
Фармакологические свойства – антидепрессивное средство, неизбирательный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина.
Изготовители – Московский эндокринный завод, АЛСИ Фарма, Озон, Дальхимфарм, ЗиО-Здоровье, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Гриндекс (Латвия), Зентива (Чехия), Такеда (Япония), Синтез, Брынцалов-А, Апотекс Инк (Канада), Верофарм, Х. Лундбек А/О (Дания).
Амитриптилин – классический трициклический антидепрессант. Препарат был синтезирован одним из первых, его называют «старый антидепрессант». Однако и сегодня лекарство занимает ведущее место при лечении тяжелых депрессий и хронических болевых синдромов. Преимуществом амитриптилина является выраженное двойное действие на серотонин и норадреналин. Это обеспечивает высокую действенность лекарства как в случае депрессии, так и хронической боли. Однако лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому говорить об универсальности препаратов данной группы нельзя.
Фармакологическое действие
Средство против депрессии. Снижает тревогу, выраженное эмоциональное возбуждение, депрессивные проявления. Принцип действия против депрессии обусловлен возрастанием количества норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (снижение их обратного всасывания). Накапливание этих нейротрансмиттеров наблюдается вследствие подавления обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Действие антидепрессанта наступает через две – три недели от начала введения лекарства.
Амитриптилин оказывает седативное, М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое, тимолептическое, анксиолитическое и анальгезирующее, противоязвенное действие.
При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела.
Не подавляет моноаминоксидазу.
Амитриптилин изготавливают многие производители. Основные формы лекарства – таблетки, раствор для инъекций:
- раствор для инъекций – ампулы 20 мг/2 мл, флаконы 10 мг/мл;
- таблетки 0,025 г;
- таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг, 25 мг;
- таблетки, в пленочной оболочке 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг;
- драже 25 мг;
- капсулы пролонгированного действия 50 мг.
Количественный состав препарата, как и удельный вес активного вещества, может быть различный.
Состав
Состав раствора для инъекций:
- действующий агент – амитриптилина гидрохлорид;
- вспомогательные вещества – глюкоза (декстроза), вода для инъекций.
Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
- активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
- вспомогательные вещества – магния стеарат, тальк, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.
Состав таблеток:
- действующее вещество – амитриптилин;
- вспомогательные вещества – лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).
Состав капсул пролонгированного действия:
- активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
- вспомогательные вещества – стеариновая кислота, сахарные сферы, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.
Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Показания
- тяжелые формы депрессии, особенно с типичными симптомами тревоги, эмоционального возбуждения, нарушения сна: рекуррентная (повторяющаяся), реактивная (после психических травм), невротическая, лекарственная, при алкогольной абстиненции, органических поражениях мозга, в том числе в детском возрасте;
- шизофренические нарушения психической деятельности, депрессивные состояния у больных шизофренией;
- смешанные нарушения эмоционального состояния;
- нарушения внимания, активной деятельности;
- ночной энурез (кроме пациентов с пониженным тонусом стенок мочевого пузыря);
- нервная булимия;
- хронический болевой синдром – боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, невропатии разного генеза (диабетическая, посттравматическая, другая периферическая невропатия);
- головная боль;
- профилактика мигрени;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Трициклические антидепрессанты становятся препаратами первой линии при тяжелой степени расстройств.
Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к амитриптилину, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Применение одновременно с лекарствами, подавляющими моноаминоксидазу и за две недели перед началом лечения.
Инфаркт миокарда в остром и подостром периоде.
Острая алкогольная интоксикация.
Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами.
Закрытоугольная глаукома.
Тяжелые нарушения работы сердца – атриовентрикулярная блокада II степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса).
Детский возраст до 6 лет при приеме перорально, возраст до 12 лет при введении инъекционно.
Амитриптилин с осторожностью применяют при аритмиях, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, заболеваниях щитовидной железы, наличии судорожного синдрома в анамнезе, феохромоцитоме, порфирии, проведении анестезии.
Амитриптилин не назначают при беременности (прежде всего в I и III триместрах), за исключением случаев крайней необходимости. Контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Во время терапии противопоказано грудное вскармливание.
Способ приема и дозировка
Амитриптилин перорально принимают не разжевывая сразу после принятия пищи, чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.
Начальная доза взрослым – 25 – 50 мг перед сном, далее дозировка возрастает на протяжении 5 – 6 дней до 150 – 200 мг в день в три приема, наибольшая часть дозы назначается перед сном. Если через 14 дней не наступило улучшение, суточную дозу повышают до 300 мг.
При исчезновении признаков депрессии дозу снижают до 50 – 100 мг в сутки и продолжают терапию не менее трех месяцев.
В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30 – 100 мг в сутки на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25 – 50 мг в сутки.
Инъекции вводить медленно в дозе 20 – 40 мг четыре раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6 – 8 месяцев.
При ночном энурезе:
- у детей 6 – 10 лет – 10 – 20 мг в сутки на ночь;
- у детей 11 – 16 лет – 25 – 50 мг/ в сутки.
Детям в качестве антидепрессанта:
- от 6 до 12 лет – 10 – 30 мг или 1 – 5 мг на один килограмм веса в сутки дробно;
- подросткам – по 10 мг трижды в день, при необходимости – до 100 мг в сутки.
Для профилактики мигрени, при неврогенных болях хронического характера, длительных головных болях – от 12,5 – 25 до 100 мг в сутки. Максимальная часть дозы принимается на ночь.
Побочное действие
Помимо влияния на нейронные процессы амитриптилину свойственно множество вторичных нейрохимических эффектов, обусловливающих их побочное действие:
- антагонизм в отношении М1-холинорецепторов определяет развитие антихолинергического синдрома – тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочи, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), паралитическая кишечная непроходимость;
- блокада альфа1-адренорецепторов вызывает ортостатические нарушения кровообращения (головокружение, слабость, затемнение сознания, обмороки), рефлекторную тахикардию;
- блокада H1-гистаминовых рецепторов – седативный эффект, прибавка веса;
- изменение ионного метаболизма в ткани головного мозга и сердца снижает порог судорожной готовности и способствует проявлению кардиотоксического действия – нарушается ритм сокращений и проведения импульсов к миокарду.
Выраженность побочных эффектов нередко провоцирует врачей на применение неадекватно низких дозировок, а также существенно уменьшает приверженность пациентов к терапии, что резко снижает эффективность лечения.
В связи с риском тяжелых отравлений трициклическими антидепрессантами их выбирают больные с суицидальными наклонностями для реализации своих стремлений. Поэтому препараты назначаются так, чтобы у больного не могло скопиться достаточное их количество для совершения суицида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
| Этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) в том числе антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины и общие анестетики |
Значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. |
| Лекарственные средства с антихолинергической активностью – фенотиазины, противопаркинсонические лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антигистаминные препараты |
Повышает антихолинергическое действие, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря. |
| Антигистаминны, клонидин |
Усиление угнетения ЦНС. |
| Атропин |
Увеличивает риск возникновения паралитической непроходимости кишечника. |
| Непрямые антикоагулянты – производные кумарина или индадиона |
Повышение антикоагулянтной активности. |
| Противосудорожные лекарства |
Усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности при использовании в высоких дозах, снижение действенности противосудорожных лекарств. |
| Лекарства для терапии тиреотоксикоза |
Увеличивают риск развития агранулоцитоза. |
| Фенитоин и альфа-адреноблокаторы |
Снижает действенность. |
| Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) |
Удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина. |
| Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) |
Снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина. |
| Флуоксетин и флувоксамин |
Увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме. |
| Холиноблокаторы, фенотиазины, бензодиазепины |
Взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов, повышение риска возникновения эпилептических припадков. Фенотиазины повышают риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. |
| Клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа |
Снижение гипотензивного эффекта этих лекарств. |
| Кокаин |
Риск развития нарушения сердечного ритма. |
| Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарства |
Повышают биодоступность амитриптилина. |
| Антиаритмические лекарства типа хинидина |
Усиливают опасность развития аритмии. |
| Дисульфирам, другие ингибиторы ацетальдегидрогеназы |
Одновременный прием провоцирует делирий. |
| Ингибиторы моноаминоксидазы |
Несовместимы с амитриптилином. Увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы, смерть. |
| Пимозид, пробукол |
Усиление аритмии сердца. |
| Эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин |
Амитриптилин усиливает действие этих лекарств на сердечно-сосудистую систему, повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. |
| Гормоны щитовидной железы |
Взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия. |
| М-холиноблокаторы, антипсихотические лекарства (нейролептики) |
Повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде). |
Аналоги амитриптилина
Препаратами, основное действующее вещество которых – амитриптили, являются Амизол, Эливел, Саротен ретард. Условно аналогами препарата можно назвать лекарства, относящиеся к группе трициклических антидепрессантов: имипрамин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, пипофезин, тианептин. Однако фармакологическая активность их различается.
В целом эффект от лечения любого антидепрессанта, особенно при длительном применении, реализуется посредством комплексного воздействия на большинство нейромедиаторных и рецепторных систем мозга. Поэтому индивидуальный спектр психотропного, нейротропного и соматотропного действия лекарств против депрессии зависит от соотношения первичности и силы этих воздействий. Их совокупный учет позволяет подобрать единственно верный в каждом конкретном случае препарат, что в конечном итоге и определяет клинический успех терапии.
Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Загрузка...
Инга
Я при депрессии пила валокордин. там действующее вещество — фенобарбитал, а это как известное хорошее седативное средство. Помимо этого ещё мята и валерианка. Про их действие тоже все знают
Анна
валокордин и депрессия это сильно))
Катерина
@Анна: ну а почему нет? Валокордин вроде бы снимает стресс и давление снижает, если не ошибаюсь. Большинство случаев так называемой депрессии это просто усталость и стресс. И все. И бежит народ сразу лежать и страдать. А достаточно всего лишь несколько капель или таблеточку успокоительного)))
Вячеслав
@Катерина: ты путаешь депрессию с ленью