Азитромицин – один из самых популярных антибактериальных препаратов из доступных на сегодняшний день на рынке. Его применяют для лечения различных бактериальных инфекций, прежде всего, связанных с органами дыхания. Препарат может использоваться для лечения как взрослых, так и детей.
Описание
Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек. Теперь существует немало аналогов Азитромицина, выпускаемых различными фармацевтическими компаниями по всему миру, в том числе, и российскими производителями.
Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.
По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону. Прежде всего, он не разрушается под действием желудочного сока – Азитромицин устойчив к кислотам примерно в 300 раз больше, чем эритромицин. Кроме того, Азитромицин вызывает гораздо меньшее число побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, чем эритромицин. Вообще макролиды обладают гораздо более мягким, щадящим действием на организм и меньшей токсичностью по сравнению с широко распространенными, но уже порядком устаревшими пенициллинами. Не случайно препарат может использоваться и для лечения грудных детей.
Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов. Также это свойство препарата позволяет снизить частоту его приема и длительность курса лечения. Кроме того, низкая скорость вывода препарата выражается в снижении нагрузки на печень, что немаловажно для пациентов с различными нарушениями в работе данного органа.
Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.
Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.
Кроме того, немаловажно и то, что Азитромицин действует не только снаружи клеток организма, но и внутри них. А это значит, что он может воздействовать и на бактерий –внутриклеточных паразитов, таких, как микоплазмы и хламидии.
Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.
Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:
- стрептококки,
- стафилококки,
- легионеллы,
- хламидии,
- микоплазмы,
- токсоплазмы,
- клостридии,
- бореллии,
- гемофильные палочки.
Показания
Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:
- верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
- нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
- легкие,
- мочеполовые органы,
- кожу.
Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:
- бронхит,
- пневмония (в том числе, атипичная),
- фарингит,
- ринит,
- синусит,
- скарлатина,
- средний отит,
- гайморит.
Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:
- уретрит,
- цервицит,
- цистит,
- аднексит,
- простатит.
Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).
В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.
Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.
Форма выпуска
Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.
Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.
Противопоказания
Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода. Однако в данной ситуации лучше всего обратиться к специалисту за консультацией. Аналогично следует поступить и при необходимости применять препарат при грудном вскармливании.
Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.
При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.
С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.
Побочные действия
Побочные действия при приеме препарата встречаются нечасто. Тем не менее, они возможны. Чаще всего наблюдаются расстройства, связанные с ЖКТ – боли в животе и желудке, диарея, тошнота, запор, иногда рвота. Не стоит забывать, что, как и любой антибиотик, Азитромицин может воздействовать на нормальную микрофлору кишечника, что может выражаться в устойчивом дисбактериозе. Следовательно, антибиотикотерапию следует сочетать с восстановлением кишечной микрофлоры при помощи препаратов – пробиотиков. Также могут появляться и кожные аллергические реакции, головная боль, кандидозы, вагинит у женщин, изменение вкуса и обоняния, головокружение, бессонница.
Возможны изменения в составе крови, желудочковая тахикардия, изменения зубца QT на кардиограмме. Очень редко встречаются ангионевротические отеки, анафилактический шок, патологические изменения в почках, некроз печени.
Инструкция по применению
В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.
При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.
При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.
При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.
Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.
Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.
Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.
Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.
Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.
Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.