Пирацетам – лекарство для улучшения обменных процессов в коре головного мозга

Пирацетам – ноотропное лекарственное средство. По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения ноотропными называют препараты, оказывающие активирующее влияние на обучение, улучшающие память и интеллектуальную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Пирацетам положительно влияет на кровообращение, обменные процессы головного мозга. Лекарство проявляет выраженную ноотропную активность:

• стимулирует интегративную деятельность головного мозга и интеллектуальную активность;
• способствует укреплению памяти;
• облегчает процесс обучения;
• повышает умственную работоспособность.

Пирацетам был разработан в середине 60-ых годов ХХ века биофармацевтической компанией UCB Pharmaceutical в Бельгии и первоначально использовался для лечения морской болезни. Далее велись интенсивные исследования по изучению фармакологической активности препарата. Были открыты его способность облегчать обучение, предупреждать амнезию, вызываемую гипоксией, а также нормализовать электроэнцефалограмму после перенесенного пониженного содержания кислорода в головном мозге.
Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в его высших структурах, восстанавливает и стабилизирует сознания, память, речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакологическое действие

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы нейронов, улучшает деятельность центральной нервной системы. Лекарство нормализует внутриклеточное содержание аденозинтрифосфата и аденозиндифосфата, улучшая функцию нейронов в условиях кислородного голодания, отравления или старения организма. Это способствует активации синтеза ядерной рибонуклеиновой кислоты, фосфолипидов и соответствующих ферментов.

Пирацетам улучшает передачу информации между полушариями мозга и усиливает кортико-субкортикальную импульсацию. Способствует улучшению интегративной функции мозга, памяти, концентрации внимания и интеллектуальных способностей у больных с функциональными и органическими нарушениями центральной нервной системы.
Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к усилению утилизации глюкозы и высокоэнергетических соединений в ткани мозга. Увеличивая концентрацию фосфорных соединений в мозге, препарат нормализует его функцию после гипоксии и токсических воздействий барбитуратов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, а при нарушенной эластичности эритроцитов, улучшает их способность к изменению формы и прохождению по сосудам мозга, сокращает длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам не обладает противогистаминными, успокаивающими анальгетическими свойствами и не вызывает нежелательных изменений в сердечно-сосудистой и дыхательной системах. Лекарственное средство не накапливается в организме, не приводит к лекарственной зависимости, не превращается в гамма-аминомасляную кислоту и не увеличивает ее содержания в мозгу. Пирацетам не оказывает психостимулирующего действия.

Лекарственные формы и упаковка

Пирацетам выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой;
• капсулы;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
• раствор для инфузий;
• раствор для приема внутрь.

Количественный состав упаковки разнообразен. Российские фармацевтические компании в основном выпускают капсулы по 20 или 60 штук. Капсулы белорусского производства упаковывают в количестве от 10 до 60 штук, индийского – до 200 штук в одной пачке. Раствор продается по 5, 10 или 20 ампул. Количество таблеток в одной упаковке чаще всего 30 или 60 штук.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой

Пирацетам 200 мг; крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), кальция стеарат; состав оболочки таблетки – сахароза (сахар), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид (титана двуокись пигментная), воск пчелиный, тропеолин.

Капсулы

Пирацетам 400 мг; магния карбонат, кальция стеарат; состав капсулы – титана диоксид, вода, желатин.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Один миллилитр препарата содержит пирацетам 200 мг; натрия ацетата тригидрат; уксусная кислота, разведенная 30 % до pH 5,0 – 7,0; вода для инъекций.

Раствор для приема внутрь

Пирацетам 20,0 г; глицерол 85%, натрия сахаринат, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор абрикосовый, ароматизатор карамельный, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Показания

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.

Головокружения и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения.

В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

В составе комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Противопоказания

Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Применение при беременности и в период лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Способ применения и дозирование

Перед едой. Взрослым внутрь 30 – 160 мг на один килограмм веса в сутки в 2 – 4 приема. Продолжительность лечения – 6 – 8 недель.
При необходимости применяют внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 г в сутки. При внутривенном введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.
Детям внутрь 30 – 50 мг на один килограмм веса в сутки в 2 – 3 приема. Лечение следует продолжать не менее трех недель.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, боли в животе – редко.
Со стороны центральной нервной системы: нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях слабость, сонливость – редко.
Прочие побочные эффекты – повышение сексуальной активности.
Активирующее действие пирацетама в ряде случаев может проявляться в виде таких побочных эффектов, как возбуждение (гиперкинезия), нарушения сна.

Передозировка

Контроль терапии, предостережения

Пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
В случае появления нарушений сна инструкция по применению рекомендует отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Применение при нарушениях функции почек

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении стимуляторов центральной нервной системы возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Пирацетам отпускается по рецепту врача. Лекарственное средство с торговым названием Пирацетам изготавливается в основном фармацевтическими предприятиями России, а также в Республике Беларусь, Индии. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения изготавливается швейцарской компанией MAPICHEM AG. Раствор для приема внутрь производит ЮСБ Фарма (Бельгия).

Аналоги

Лекарственные средства, основным действующим веществом которых является пирацетам, выпускаются под следующими торговыми названиями:

• Пирацетам;
• Мемотропил, Польша;
• Луцетам, Венгрия;
• Ноотропил, Бельгия;
• Эскотропил, Россия;
• Винпотропил (пирацетам + винпоцетин), Россия;
• Комбитропил (пирацетам + циннаризин), Россия;
• Фезам (пирацетам + циннаризин), Ирландия;
• Пирацезим (пирацетам + циннаризин), Беларусь;
• Ноокам (пирацетам + циннаризин), Россия.

Пирацетам относится к группе ноотропных препаратов с преобладающим когнитивным действием. Это истинные ноотропы. (Когнитивные функции – наиболее сложная деятельность головного мозга, благодаря которым происходит процесс рационального познания мира и обеспечивается взаимодействие с ним.) Структурными аналогами пирацетама являются производные пирролидона – рацетамы:

• аналоги пирацетама, содержащие ароматические заместители в пирролидоновом цикле – фенотропил;
• аналоги nирацетама, содержащие гидроксигруппу в пирролидоновом цикле – оксирацетам;
• аналоги пирацетама, содержащие а-этилацетамидный заместитель – этирацетам, леветирацетам, бриварацетам, селетрацетам;
• аналоги пирацетама, содержащие заместители в амидной группе – нефирацетам, прамирацетам, колурацетам;
• аналоги пирацетама, содержащие ацетогидразидный заместитель – дупрацетам.

Некоторые представители рацетамов зарегистрированы в качестве лекарственных препаратов в ряде стран или находятся в третьей (предпоследней) фазе клинических испытаний.

Лечебные эффекты, наблюдаемые при использовании рацетамов, достаточно многообразны. Пирацетам относится к подгруппе препаратов, преимущественно используемых для лечения когнитивных нарушений. Аналогами по терапевтическому действию этого лекарства являются:

• прамирацетам,
• фенотропил,
• оксирацетам,
• анирацетам.

Лекарства этой группы применяются также при лечении нарушений равновесия, кортикальной миоклонии (судорожное повторное подергивание крупных групп мышц), избирательного нарушения способности к овладению навыком чтения и письма при сохранении общей способности к обучению (дислексии).
Оксирацетам и анирацетам в медицинской практике в настоящее время не используются.

Прамирацетам

Механизм действия прамирацетама окончательно не изучен. Известно, что вещество повышает активность нейронов и имеет высокую степень сродства к холину, действуя в холинергических структурах головного мозга. Прамирацетам улучшает внимание, способность к обучению, запоминанию и воспроизведению материала, оказывает достаточно выраженное антидепрессивное действие. Клинический эффект препарата развивается не ранее, чем через 4 – 8 недель лечения.

Фенотропил

Фенотропил – одна из наиболее перспективных в плане терапевтических возможностей разработка последних десятилетий. В последние годы препарат стал широко использоваться в неврологической практике.

Фенотропил оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения. Лекарство ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью. Препарат регулирует процессы активации и торможения центральной нервной системы, улучшает настроение.
Показания:

• заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций (интеллекта и памяти), снижением двигательной активности;
• невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения;
• депрессии легкой и средней степени тяжести;
• психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
• судорожные состояния;
• ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
• профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
• коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
• коррекция суточного биоритма, регуляция цикла «сон-бодрствование»;
• хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Фенотропил – эффективный препарат в лечении зависимости от психоактивных веществ. Результаты клинического исследования доказательности высокого уровня различных доз (100, 200, 300 мг) фенотропила в комплексном лечении 120 больных с зависимостью от алкоголя установили, что лекарство уменьшает выраженность интеллектуально-мнестических нарушений, а также подавляет дисфорию, моторное возбуждение, идеаторные нарушения в структуре синдрома патологического влечения к алкоголю. Профиль безопасности препарата был оценен, как высокий, он рекомендован для применения в комплексных программах лечения зависимости от алкоголя в стационарной и амбулаторной практике.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, так как возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда; пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

В настоящее время активно изучается терапевтическое действие множества препаратов, предназначенных для коррекции когнитивных нарушений. Имеются отдельные сообщения об эффективности аминокислотных препаратов и некоторых других метаболических средств. Однако эти пилотные работы были выполнены на небольших выборках, что не позволяет считать их результаты вполне доказательными.

В Таблице 1 указаны цены на Пирацетам в разных лекарственных формах, цены на аналоги препарата.
Таблица 1