Производитель:
Франция, Glaxo Wellcome Production
— лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;
— профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).
Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей были получены очень редкие сообщения
о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор.
У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении препарата. Не следует назначать препарат Реленза, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью тяжести хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии препаратом Реленза. Пациент должен быть проинформировав о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма.
Препарат Реленза, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.
Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся
раствор, приготовленный из препарата Реленза, порошок для ингаляций дозированный, через небулайзер или аппарат ИВЛ. В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав препарата Реленза, порошок для ингаляций дозированный, препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, препарат Реленза, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.
Препарат Реленза рекомендуется применять с осторожностью у пациентов при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. лекарственный препарат содержит лактозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено.
Противовирусный препарат, сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.
Клиническая эффективность и безопасность
Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).
Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021).
Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.
Препарат Реленза применяется только ингаляционно перорально. Для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.
Пациентам, которым совместно с препаратом Реленза назначены другие ингаляционные препараты (например, быстродействующие бронходилататоры), следует рекомендовать применять эти препараты до применения препарата Реленза.
Лечение
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Реленза составляет две ингаляции (2×5 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней. Общая суточная доза составляет 20 мг. Для достижения оптимального эффекта следует начать лечение как можно раньше (желательно в течение 2 дней) при появлении первых симптомов заболевания.
Дети
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции режима дозирования не требуется.
Профилактика
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Реленза составляет две ингаляции (2×5 мг) 1 раз/сут в течение 10 дней. Общая суточная доза составляет 10 мг. Период профилактической терапии может быть увеличен до одного месяца, если период риска контакта с возбудителем инфекции превышает 10 дней. Полный курс профилактической терапии должен быть завершен в соответствии с назначением.
Дети
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции режима дозирования не требуется.
Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками
Устройство Дискхалер используется для ингаляций занамивира из ротадиска (упаковка препарата Реленза). Дискхалер состоит из следующих частей:
-корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;
-чехол для мундштука;
-выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.
Ротадиск является блистером с 4 ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивира. Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалере, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
Важно! Не следует прокалывать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.
Загрузка ротадиска в Дискхалер
1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.
2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
4. Поместить Ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.
Проведение ингаляции
5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.
Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.
6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами и губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и будет готов для следующей ингаляции
Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.
Для проведения повторных ингаляций повторить шаги 5 и 6
Замена пустого ротадиска
Каждый ротадиск содержит 4 ячейки.
После четырех ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (шаги 2-4).
Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.
Симптомы: случайная передозировка маловероятна из-за особенностей самой формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности (10-20%) занамивира. При изучении применения водного раствора занамивира без лактозы, ингаляционно (через небулайзер) в дозе 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышающей рекомендуемую суточную) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при в/в применении в течение .5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.
Лечение: т.к. занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый Vd, ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивиром.
Занамивир не связывается с белками, а также не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени. Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.
Препарат Реленза хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.
В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациентов пожилого возраста, а также пациентов, имеющих некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица и ротоглотки.
Со стороны нервной системы: очень редко - вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира).
Со стороны психики: частота неизвестна - судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, бред, делирий регистрировались при применении препарата Реленза у пациентов с гриппом, в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших препарат Реленза.
Со стороны сердца: аритмия, обморок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 7 лет.
Полезно знать
В жаркую и влажную погоду плановое отключение горячей воды не ...
