На Международной конференции AACR-NCI-EORTC по терапии рака в Бостоне компания «Берингер Ингельхайм» представила результаты доклинических исследований в рамках программы pan-KRAS. На основании этих результатов было запущено клиническое исследование фазы I новой молекулы, призванной помочь онкопациентам с мутациями гена KRAS.
Мутации KRAS определяются в более 90% случаев рака поджелудочной железы, более 40% случаев колоректального рака и 15-41% случаев аденокарциномы легкого.
На протяжении почти 40 лет попытки разработать ингибиторы KRAS заканчивались неудачей. Только недавно в клинической практике появились перспективные соединения, нацеленные на специфическую мутацию гена KRAS G12C.
Однако помимо G12C существует множество мутаций гена KRAS, провоцирующих рост опухоли: например, мутации KRAS-G12D и KRAS-G12V, которые составляют половину всех случаев злокачественных опухолей, вызванных мутациями гена KRAS.
“Помимо молекулы BI 1701963 у нас имеется комплексная программа разработки и исследований соединений, которые могут направленно воздействовать на KRAS. Мы стремимся разработать методы лечения для всех больных раком, ассоциированным с мутациями гена KRAS”, – заявил Клайв Р. Вуд (Clive R. Wood).
В доклинических исследованиях комбинация BI 1701963 с ингибитором MEK продемонстрировала выраженное влияние на сигнальный путь, активирующийся KRAS, и привела к увеличению противоопухолевой активности и контролю KRAS-ассоциированных опухолей.
