Бессонница — одна из самых главных и мучительных проблем со сном. Более того, она часто сочетается с широким спектром психических расстройств, включая депрессию и анорексию.
Наиболее широко назначаемыми средствами для лечения бессонницы [1] являются препараты, усиливающие действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), в частности, депрессанты — бензодиазепины. Однако такие лекарства грешат разнообразными побочными эффектами, причем их невозможно устранить. Это неудивительно, ведь торможение центральной нервной системы не проходит бесследно.
В итоге пациенты, кроме улучшения засыпания получают целый букет симптомов: ухудшение реакции и координации движений, дневную сонливость, когнитивные нарушения, амнестические эффекты и развитие лекарственной толерантности и зависимости (и вместе с тем, разумеется, эффект отмены). Довольно дорогая плата за то, чтобы нормально поспать.
Но теперь исследователи из Цукубского университета в Японии придумали совершенно иной принцип для препарата против бессонницы. ГАМК оставили в покое, зато внимание направили на усиление эндогенной передачи сигналов аденозиновых рецепторов А2А.
Известно, что в норме мы засыпает благодаря аденозину, это естественный нейромедиатор сна. Препараты агонисты рецепторов аденозина А2А очень быстро могли бы погрузить вас в сон, вот только их неблагоприятные сердечно-сосудистые [2] эффекты делают невозможным их применение на практике. Японским исследователям удалось решить проблему. Они впервые нашли первый положительный аллостерический модулятор для аденозиновых рецепторов А2А.
Точно так же, как и агонисты А2А, аллостерический модулятор индуцирует естественный сон, который по своему характеру неотличим от медленного сна — самого восстанавливающего вида сна. Этим он уже выигрывает на фоне стимуляторов ГАМК. Но главное то, что удалось обойти побочный эффект агонистов аденозина — новый препарат вообще не затрагивает сердечно-сосудистую функцию.
Изобретение уже благополучно протестировано на мышах, готовятся клинические испытания на людях. Ученые считают, что открытие привет к созданию снотворного следующего поколения.