Трициклические антидепрессанты (ТЦА) – классические психотропные препараты для лечения различных расстройств депрессивного характера, хронических болей.
Трициклические антидепрессанты – лекарственные средства первого поколения, поэтому часто их называют «старые антидепрессанты». Назначаются они при тяжелых стационарных депрессиях, поэтому иногда их называют «большими».
Чем ближе депрессия к классическому варианту, тем выше эффект ТЦА. Положительный результат в таких случаях достигается у 60 – 80 % больных.
Трициклические антидепрессанты: что это такое?
Термин «трициклические антидепрессанты» указывает на общую химическую структуру препаратов: три соединенных вместе кольца в молекуле.
Механизм действия трициклических антидепрессантов не ясен до конца. Большинство лекарственных средств оказывают прямое действие на несколько нейронов. В исследованиях установлено, что они влияют на обратный захват серотонина и норадреналина в мозге, в различной степени блокируют переносчики, который осуществляют захват других нейронов.
Термин устарел, так как не все лекарства этой группы имеют трициклическую структуру. Однако именно химическое строение ТЦА предопределяет целый ряд фармакологических эффектов, которые не имеют отношения к желаемому терапевтическому действию.
Препараты группы ТЦА блокируют мускароновые ацетилхолиновые, дофаминовые, серотониновые, гистаминовые рецепторы, альфа-адренорецепторы, сигма-рецепторы в головном мозге и периферических тканях. Также лекарства подавляют обратный захват катехоламинов в нервных окончаниях. Поэтому трициклические антидепрессанты развивают ряд побочных эффектов:
- сухость во рту;
- нечеткость зрения;
- задержка мочеиспускания;
- запоры;
- тахикардия;
- повышение массы тела;
- сонливость;
- снижение артериального давления;
- головокружение;
- ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, затруднение интеллектуальной деятельности;
- нарушение половой функции у мужчин;
- снижение секреции бронхиальных желез;
- угнетение кроветворения;
- судороги;
- опасность передозировки;
- аритмия, нарушение проводимости сердца, остановка сердца.
Основная причина высокого летального исхода при передозировке ТЦА – блокировка сердечной проводимости – кардиотоксический эффект. Это создает серьезный риск для больного депрессией, имеющего суицидальные намерения.
ТЦА – первые неизбирательные (неселективные) антидепрессанты. Они были предназначены для эффективной терапии больных в условиях стационара. Многочисленные побочные эффекты затрудняют лечение пациентов в амбулаторных условиях.
Список препаратов для людей
Внутри класса трициклических антидепрессантов выделяют два подкласса, различающиеся особенностями химического строения:
- третичные амины;
- вторичные амины.
Третичные амины отличаются сильной седативной и противотревожной активностью, имеют сильное противодепрессивное действие, но и ярче проявляют выраженные побочные эффекты.
Список препаратов – представителей третичных аминов:
- имипрамин (Мелипрамин, Имизин, Тофранил);
- амитриптилин (Амитриптилин, Триптизол, Саротен ретард);
- кломипрамин (Анафранил, Клофранил, Гидифен);
- тримипрамин (Герфонал);
- доксепин (Синекван);
- дотиепин (Досулепин).
Эти лекарственные средства наиболее сбалансировано влияют на обратный захват серотонина и норадреналина.
У вторичных аминов ярче выражена стимулирующая активность. Они имеют меньший седативный эффект, лучше переносятся. Но и противотревожное действие, антидепрессивная активность этих ТЦА меньше.
Список препаратов – представителей вторичных аминов:
- дезипрамин,
- нортриптилин,
- протриптилин.
Эти лекарства активнее подавляют (ингибируют) обратный захват норадреналина, практически не воздействуя на обратный захват серотонина.
При выборе антидепрессанта помимо основного его действия учитывается его дополнительный психотропный эффект, который может быть седативным или активизирующим. При этом он может наблюдаться уже в первые дни приема, хотя основное действие развивается значительно позже.
Дополнительные эффекты трициклических антидепрессантов указаны в Таблице 1.
Таблица 1
| Седативные |
Сбалансированные |
Стимулирующие |
Тримипрамин
Доксепин
Амитриптилин |
Кломипрамин |
Дезипрамин
Имипрамин |
Лекарства, обладающие выраженным стимулирующим действием, могут вызывать нарушения сна, усиление тревоги и беспокойства, иногда провоцируют усиление бреда и галлюцинаций.
Седативные антидепрессанты назначаются при тревожных состояниях. Их можно использовать в качестве снотворных средств. Но при амбулаторном лечении они вызывают сонливость, заторможенность. Эти лекарства указывают принимать во второй половине дня.
Амитриптилин и имипрамин – наиболее мощные препараты. Антидепрессивное действие этих лекарственных средств развивается медленно: повышение настроения и исчезновение идей самообвинения происходит примерно через 10 – 14 дней от начала лечения.
Амитриптилин назначают как препарат выбора для профилактической терапии мигрени, головной боли напряжения, при терапии хронических болей в спине.
В первые дни после приема препаратов более выражены дополнительные эффекты. Для амитриптилина характерно выраженное седативное, противотревожное, снотворное действие, для имипрамина – активизирующее, растормаживающее.
Побочное действие, связанное с нарушением сердечного ритма, ограничивает прием препаратов ТЦА лицам старше 40 лет, особенно при ишемической болезни сердца, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы. Исключение составляют азафен и герфонал, применение которых считается довольно безопасным в любом возрасте.
В десятку самых «назначаемых» антидепрессантов входят три препарата группы ТЦА:
- имипрамин,
- амитриптилин,
- кломипрамин.
Трициклические антидепрессанты в прошлом были препаратами первой линии для лечения депрессии и тревожных расстройств. Сейчас они используются реже. Но связано это не с тем, что ТЦА менее эффективны, а с тем, что новые лекарства более безопасны. Трициклические антидепрессанты по-прежнему считаются высокоэффективными средствами для лечения тяжелых форм депрессии.
Загрузка...
Комментарии читателей