Капотен

Каптоприл, активное вещество Капотена – один из наиболее известных лекарственных препаратов, понижающих давление. Среди ингибиторов АПФ он был получен первым, и именно его большая лекарственная эффективность вызвала развитие синтеза аналогичных препаратов.

Форма выпуска и состав

Капотен поставляется на рынок в виде таблеток. Форма и внешний вид таблеток различаются в зависимости от фирмы-производителя. Таблетки по 25 или 50 мг, обычно белые, двояковыпуклые, на сторонах возможно тиснение. Крестообразные фаски (если есть) помогают разделить таблетку на две равные половинки весом 12,5 мг (25 мг) или на четыре части весом 6,25 мг (12,5 мг). Как правило, в одну упаковку входит от 28 до 56 таблеток.

Главное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота.

Как действует Капотен

В организме человека существуют специальные системы, регулирующие сужение или расширение сосудов при помощи выпускаемых ими гормонов. Одна из главнейших систем, отвечающая за сужение – ренин-ангиотензин-альдостероновая (РААС). Она регулирует баланс жидкости, электролитов, артериального давления и объема крови. Происходит это примерно так: печень производит белок ангиотензиноген, который под воздействием вырабатываемого при определенных условиях почками ренина превращается в ангиотензин I. Это вещество само по себе никак не воздействует на организм; оно нужно только в качестве «сырья» для настоящего работника – ангиотензина II. И уже он сужает сосуды, вызывая повышение давления.

Переход ангиотензина из первой формы во вторую вызывает ангиотензинпревращающий фермент, АПФ. Поэтому при разработке понижающих давление лекарств ученые долго пытались найти такие препараты, которые бы угнетали выработку АПФ и тем самым предотвращали появление в организме ангиотензина II, пока в в конце прошлого века из яда бразильской змеи не был получен первый ингибитор АПФ – каптоприл. Новое лекарство оказалось настолько эффективно, что послужило основной для синтеза новых аналогичных препаратов. На настоящий момент насчитывается более чем 100 наименований ингибиторов АПФ. Как показала практика, ингибиторы АПФ оказались так же (если не более) эффективны, как и традиционные медицинские препараты для лечения артериальной гипертензии – диуретики и бета-блокаторы.

Фармакокинетика

Степень абсорбции каптоприла составляет приблизительно 75%. Пиковая концентрация достигается через 60-90 минут после приема лекарства. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает уровень всасывания лекарства примерно на 30-40%.
Период полувыведения составляет около 2 часов; более 95% выводится через почки в течение суток. Пациентам с заболеваниями мочевыводящей системы, особенно при повышении уровня мочевины и креатинина, необходимо заранее сообщить об этом лечащему врачу.

Исследования показали, что Капотен гемоэнцефалический барьер не преодолевает.

Показания к применению Капотена

Гипертония. Снижение уровня артериального давления происходит через 60-90 минут после приема Капотена. Продолжительность действия зависит от дозы. Снижение давления может быть прогрессирующим, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель.

Сердечная недостаточность. Капотен назначают для лечения хронической сердечной недостаточности, отличающейся уменьшением систолической функции желудочка. Препарат могут назначать совместно с мочегонными средствами и, при необходимости, бета-блокаторами.

Инфаркт миокарда. Стабильные пациенты могут принимать Капотен в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптомов сердечной недостаточности. Капотен показан к применению у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Диабетическая нефропатия I типа. Капотен может использоваться для лечения макропротеинуриальной диабетической нефропатии у пациентов с диабетом I типа.

Препараты и таблетки от повышенного давления

Как применять Капотен

Гипертония. Рекомендуемая начальная доза Капотена при гипертонии составляет 1-2 таблетки по 25 мг в день в два приема. Чтобы достичь требуемых показателей давления, дозу можно постепенно увеличивать (с интервалом между изменениями не менее двух недель) вплоть до 100-150 мг в день в два приема. Капотен показан к применению как отдельно, так и с другими понижающими давление средствами. Особенно хорошо каптоприл работает в комбинации с тиазидными диуретиками (в таком случае Капотен можно принимать один раз в день).

У пациентов с гиповолемией, реноваскулярной гипертензией и декомпенсацией сердца предпочтительно начать с разовой дозы в 6,25 мг (четверть таблетки) или 12,5 мг (половина таблетки). Прием Капотена у таких больных должен проходить под пристальным медицинским наблюдением. Дозу постепенно увеличивают до 50 мг (один или два раза в день) и, если потребуется, вплоть до 100 мг в день (однократно или двукратно).

Сердечная недостаточность. Лечение сердечной недостаточности при помощи Капотена должно проходить под постоянным наблюдением врача. Обычно прием начинают с четверти или половинки таблетки (6,25 мг или 12,5 мг). Если пациент переносит лечение хорошо, дозу можно постепенно увеличить до 150 мг в день (в два приема). Интервал между изменениями дозировки должен составлять не менее двух недель.

Инфаркт миокарда. У пациентов со стабильной гемодинамикой Капотен показан к применению как можно скорее после проявления первых признаков сердечного приступа. В первые 24 часа после сердечного приступа дозу начинают с 6,25 мг (четверть таблетки), через два часа 12,5 мг, а через двенадцать часов дозу увеличивают до 25 мг. На следующий день принимают препарат по 50 г два раза в день в течение четырех недель при условии, что неблагоприятные гемодинамические реакции отсутствуют. Через четыре недели после инфаркта лечащему врачу необходимо составить новый план лечения.

Если же лечение в первые 24 часа не началось, то Капотен начинают принимать в промежутке от 3 до 16-го дня после сердечного приступа при условии, что у пациента стабильная гемодинамика. В таком случае лечение начинается в стационаре, под строгим врачебным наблюдением; особенное внимание следует уделять показателям артериального давления. Первоначальная доза должна быть низкой – обычно начинают с 6,25 мг, потом 12,5 мг 3 раза в день в течение двух дней, и, если гемодинамические реакции в норме, дозу увеличивают до 75 мг в день (по 25 мг 3 раза в день). Рекомендуемая доза для эффективной защиты сердца в таком случае составляет 75-150 мг в день в два-три приема.

Нефропатия при диабете I типа. У таких пациентов рекомендуемая суточная доза Капотена составляет от 75 до 100 мг в день (в три-четыре приема). Если требуется дополнительно снизить давление, больному могут быть назначены дополнительные антигипертензивные средства.

Пациенты с почечной недостаточностью. Так как каптоприл выводится из организма в основном через почки, дозировку и время приема препарата у таких пациентов корректируют с учетом болезни – обычно либо уменьшают дозу, либо увеличивают интервал между приемами лекарства. Если же требуется одновременная диуретическая терапия, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать петлевой, а не тиазидный, диуретик, например, фуросемид. Доза препарата рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина; например, если клиренс составляет более 40, то прием Капотена начинают с 25-50 мг, максимальная доза составляет 150 мг. Если же клиренс низкий, менее 10, то начальная доза составляет 6,25 мг, а максимальная – 37,5 мг.

Капотен для пожилых людей. Одно из общих правил при определении дозировки приема понижающих давление средств у пожилых людей – начинать с более низкой дозы (6,25 мг), так как у таких пациентов может быть снижена функция почек.

Капотен для детей. Использовать каптоприл для детей можно только под пристальным медицинским наблюдением. Первоначальная доза составляет около 0,3 мг на кг веса ребенка. Если пациент страдает от почечной дисфункции или это новорожденный ребенок или младенец до года, начальная доза должна составлять только 0,15 мг каптоприла на кг веса ребенка. Как правило, детям дают Капотен три раза в день, и, конечно, дозировку следует рассчитывать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Противопоказания

Капотен при беременности и кормлении грудью

Беременность. Капотен при беременности принимать запрещено, так как средство обладает токсическим влиянием на плод. Если пациентка не планирует беременеть и пользуется надежными методами контрацепции, применять Капотен можно. Если же беременность планируется, Капотен рекомендуется заменить на альтернативные ангигипертензивные методы лечения, которые можно использовать при беременности. В случаях если беременность возникла, лечение Капотеном следует немедленно прекратить и, если потребуется, начать альтернативную терапию.

Кормление грудью. Хотя количество каптоприла, попадающее в грудное молоко, ничтожно, использование его не рекомендуется при кормлении грудью недоношенных новорожденных в первые несколько недель после родов. Гипотетически может возникнуть риск сердечно-сосудистых и почечных побочных эффектов у ребенка. Клинические исследования воздействия Капотена на новорожденных младенцев не проводились. Если же ребенок постарше, прием Капотена при грудном вскармливании возможно, если польза от применения препарата превысит его вред для матери и ребенка. В любом случае состояние как матери, так и ребенка следует постоянно контролировать.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (от 1/10 до 1/100); часто (от 1/100 до 1/100), редко (от 1/1000 до 1/10000) и очень редко (1 случай на 10000 человек и более).

Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые может вызвать Капотен; во многом их наличие обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если человеку кажется, что после приема Капотена возникают нежелательные для него эффекты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Особые указания

Пониженное давление. Чаще всего гипотония встречается у пациентов, объем натрия в крови у которых уменьшен в связи с приемом мочегонных средств, ограничением соли в связи с диетой, диареей, рвотой или после гемодиализа. До приема каптоприла и других ингибиторов АПФ рекомендуется восполнить недостаток натрия, а также назначить более низкую начальную дозу.

Такие меры предосторожности вызваны тем, что чрезмерное снижение давление у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями может увеличить риск инфаркта миокарда или инсульта. Если давление очень низкое, пациент должен находиться в положении лежа на спине; может потребоваться капельница с физиологическим раствором.

С особой осторожностью следует применять Капотен для младенцев (особенно новорожденных); они могут быть более восприимчивы к неблагоприятным изменениям давления. Могут возникнуть следующие осложнения: непредсказуемое и продолжительное снижение давления, олигурия, судороги.

Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии у одной функционирующей почки присутствует повышенный риск гипотонии и почечной недостаточности. Терапия Капотеном у таких больных проходит под тщательным медицинским наблюдением; пациенту назначается пониженная доза лекарства, а состояние его почек должно находиться под постоянным контролем.

Почечная недостаточность. Если клиренс креатинина составляет менее чем 40 мл/мин, то исходная доза Капотена рассчитывается исходя из этого показателя. Регулярное наблюдение за уровнем калия и креатинина является частью обычной медицинской практики для таких пациентов.

Аллергические реакции. У пациентов, принимавших Капотен, могут возникнуть различные аллергические реакции, включая отек Квинке. Такое может случиться в любое время после начала лечения с использованием препарата. Применение Капотена в таких случаях следует немедленно прекратить, а также купировать симптомы аллергии у пациента. Если аллергические реакции ограничиваются отеком лица и губ, Капотен принимать можно (лучше всего в сочетании с антигистаминными препаратами). Если же отек затрагивает язык, горло или гортань и возможна обструкция дыхательных путей, то пациента госпитализируют и принимают меры по устранению симптомов.

Пациенты, у которых наблюдались какие-то аллергические реакции в прошлом (даже если они не вызваны ингибиторами АПФ), подвергаются повышенному риску аллергии при Капотена.

Кашель. Порой после приема ингибиторов АПФ у пациента может возникнуть кашель. Он продолжается в течение курса лечения Капотеном и прекращается сам собой после его отмены.

Печеночная недостаточность. В редких случаях прием ингибиторов АПФ, к которым относится и Капотен, вызывает у пациента холестатическую желтуху, которая может привести к некрозу печени и даже летальному исходу. Почему так происходит, неясно до сих пор. Поэтому пациенты, проходящие курс лечения ингибиторами АПФ, должны находиться под постоянным наблюдением; если есть подозрение на развитие желтухи или наблюдается повышение уровня печеночных ферментов, прием Капотена и других ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить.

Гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и у тех, кто использует калийсберегающие мочегонные средства, регулярно принимает добавки с калием, употребляет в пищу калийсодержащие заменители соли. К группе риска также относятся больные, принимающие медицинские препараты, которые могут вызвать увеличение уровня калия в крови (например, гепарин). Поэтому при назначении Капотена прием таких веществ или медицинских препаратов следует прекратить, а если это невозможно, рекомендуется постоянно отслеживать уровень калия в крови.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертропная кардиомиопатия, кардиогенный шок. У пациентов с закупоркой клапанов и оттоков левого желудочка ингибиторы АПФ следует использовать с осторожностью. Если же у пациента кардиогенный шок и гемодинамически значимая обструкция. Капотен не назначают.

Нейтропения или агранулоцитоз. Сообщалось о случаях возникновения нейтропении или агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, и Капотен в том числе. Если функции почек у пациента нормальные, нейтропения встречается редко. С особой осторожностью Капотен следует применять у пациентов, принимающих угнетающие иммунитет препараты, аллопуринол, прокаинамид; особенно внимательными стоит быть, если у больного нарушена функция почек. Некоторые из таких пациентов страдали от серьезных инфекций, возбудители которых никак не реагировали на интенсивную терапию антибиотиками.

Если применение Капотена для таких пациентов необходимо, рекомендуется регулярно проводить подсчет белых кровяных телец каждые две недели в течение первых трех месяцев после начала лечения Капотеном. Пациентов следует предупредить, чтобы они сообщали врачу о любых признаках инфекции (например, боли в горле, повышении температуры). Если же у пациента подозревается нейтропения, прием Капотена нужно немедленно прекратить. У большинства пациентов нейтрофилы оказываются в норме после отмены лечения каптоприлом.

Протеинурия. Если у пациента нарушена функция почек или назначены высокие дозы ингибиторов АПФ (более 150 мг в сутки), существует риск возникновения протеинурии. В большинстве случаев она проходит сама собой в течение шести месяцев вне зависимости от того, продолжался прием Капотена или нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует регулярно проводить оценку белка в моче до начала лечения и время от времени после его прекращения.

Пациенты, перенесшие операционное вмешательство или проходящие лечение с применением анестезирующих препаратов. Так как анестезирующие медицинские препараты обладают свойством понижать давление, дозировку Капотена следует рассчитывать с учетом этого фактора.

Диабет. В течение первого месяца после начала лечения ингибиторами АПФ (и Капотеном в том числе) у пациентов, ранее принимавших противодиабетические средства или инсулин, следует отслеживать уровень сахара в крови.

Сердечная недостаточность. При длительном лечении Капотеном уровень креатинина пациентов поднимается на 20% выше нормального или базового уровня. Менее 5% пациентов (как правило, с тяжелой почечной недостаточностью), потребовали прекращения лечения из-за постепенного увеличения креатинина.

Риск возникновения гипокалиемии. Если ингибиторы АПФ использовать в комбинации с тиазидным диуретическим средством, возможно развитие гипокалиемии. Поэтому следует постоянно отслеживать уровень калия в крови пациента.

Лактоза. Капотен содержит лактозу, поэтому применение его не рекомендуется для пациентов с редкими заболеваниями обмена веществ, при которых есть непереносимость лактозы.

Двойная блокада РААС. Существуют данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ (включая Капотен) и блокаторов рецепторов алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с применением этих средств не рекомендуется. Если же терапия с двойной блокадой абсолютно необходима, это должно происходить только при постоянном специальном наблюдении и контроле функции почек, электролитов в крови и артериального давления.

Передозировка препаратом

Взаимодействие Капотена с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие мочегонные средства или пищевые добавки с калием. Такие диуретики, пищевые добавки или заменители калия могут привести к значительному увеличению калия в крови. Если эти препараты необходимо применять из-за выраженной гипокалиемии, их следует использовать с осторожностью и регулярно отслеживать уровень калия.

Тиазидные или петлевые мочегонные средства. Если до начала терапии Капотеном больной принимал тиазидные диуретики, существует риск возникновения гипотензии. Симптомы пониженного артериального давления можно уменьшить, если прекратить прием тиазидных мочегонных препаратов или уменьшить дозу Капотена. При проверке совместного действия Капотена с петлевыми мочегонными, такими как фуросемид, побочных эффектов обнаружено не было.

Другие понижающие давление средства. Совместное использование этих препаратов совместно с Капотеном может увеличить его гипотензивные эффекты. Лечение вазодилататорами следует проводить с осторожностью.

Альфа-блокаторы. Если Капотен принимать совместно с альфа-блокаторами, существует риск развития ортостатической гипотензии.

Препараты, используемые для лечения острого инфаркта миокарда. Капотен можно использовать совместно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-блокаторами у пациентов с инфарктом миокарда.

Содержащие литий препараты. Существуют сведения об обратимом увеличении концентрации лития в крови при одновременном приеме литиевых препаратов с ингибиторами АПФ, в том числе Капотена, что может вызвать отравление. Также увеличению уровня токсичности лития может служить прием тиазидных диуретиков. Поэтому использовать Капотен с литийсодержащими препаратами не рекомендуется. Если же это покажется врачу необходимым, необходимо тщательно отслеживать уровень лития в крови.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства. Ингибиторы АПФ, в том числе Капотен, могут усиливать действие этих препаратов. В результате может возникнуть постуральная гипотензия.

Иммуноподавляющие средства, аллопуринол, прокаинамид, цитостатик. Совместное их с Капотеном использование может привести к повышенному риску возникновения лейкопении, особенно если превысить рекомендованную дозу.

Нестероидные противовоспалительные средства. Если эти препараты использовать совместно с ингибиторами АПФ, уровень калия в крови может повыситься, а почечная функция – уменьшиться. Оба эффекта обратимы. В редких случаях может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов, функция почек которых была уже нарушена (например, у пожилых людей или страдающих от обезвоживания).

Симпатомиметики. Совместный прием симпатомиметиков с ингибиторами АПФ может снизить антигипертензивный эффект последних; следует тщательно отслеживать состояние пациентов.

Противодиабетические препараты. Ингибиторы АФП, включая Капотен, могут усилить эффект снижения уровня сахара в крови, если их использовать совместно с инсулином и диабетическими средствами, принимаемыми перорально. Случается это очень редко; в таких случаях может потребоваться уменьшение дозы противодиабетического средства.

Клиническая биохимия. Капотен может послужить причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.

Воздействие Капотена на способность управлять автомобилем

В первое время после начала приема Капотена, а также если произошло изменение дозировки, способность пациента водить машину и выполнять действия, требующие высокого уровня концентрации, может быть снижена. Рекомендуется воздержаться от такого рода деятельности, пока пациент не почувствует себя лучше.

Взаимодействие Капотена с алкоголем

Зависит от индивидуальной реакции пациента.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Срок годности

3 года.

Цена Капотена

Цена на препарат зависит от фирмы-изготовителя, ценовой политики аптеки и количества таблеток в упаковке. Как правило, диапазон составляет от 160 до 300 руб.

Аналоги Капотена

Препараты, главным действующим веществом которых является каптоприл: Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-СТИ.

Другие ингибиторы АПФ, действие которых аналогично каптоприлу (с некоторыми отличиями):

Препараты, активное вещество которых для действия должно подвергнуться метаболическому превращению в печени (поэтому они обладают более длительным по сравнению с Капотеном эффектом): эналаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, ренитек, трандолаприл.

Ингибиторы АПФ, комбинированные с диуретиками: капозид.