Амоксиклав: инструкция по применению

Состав и фармакологическое действие Амоксиклава

Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин – амоксициллин, а также клавулановая кислота. Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин относится к числу антибиотиков, однако клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. В чем же тогда ее назначение?

Амоксицилин воздействует на клеточную оболочку бактерий, связывая один из ферментов, входящих в его состав. В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия погибает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы, которые блокируют действие антибактериальных средств. Таким образом, амоксициллин стал неопасен для большинства бактерий.

Клавулановая кислота предназначена как раз для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксицилином, она делает его молекулы невосприимчивыми к бета-лактамазам. Этот эффект проявляется по отношению к большинству типов бета-лактамаз, вырабатываемых бактериями.

Таким образом, применение комбинации амоксицилллина и клавулановой кислоты позволяет расширить спектр антибактериальной активности, по сравнению с чистым амоксицилллином. Если амоксициллин может воздействовать лишь на ограниченное количество бактерий, не способных вырабатывать бета-лактамазы, то амоксициллин, соединенный с клавулановой кислотой, активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые может уничтожать препарат, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Основные виды бактерий, чувствительные к Амоксиклаву:

• стрептококки,
• стафилококки,
• шигеллы,
• клебсиеллы,
• бруцеллы,
• эхинококки,
• хеликобактер,
• клостридии,
• гемофильная палочка,
• сальмонеллы,
• протей.

Бактерии, устойчивые к воздействию Амоксиклава :

• энтеробактер,
• псевдомонады,
• хламидии,
• микоплазмы,
• легионелла,
• иерсинии,

и некоторые другие.

Фармакокинетика

Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются в основных тканях и жидких средах организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако вещества, входящие в состав Амоксиклава, могут проникать через плацентарный барьер при беременности и в небольшом количестве поступают в грудное молоко у кормящих женщин. Амоксициллин слабо метаболизируется и выводится почти в неизменном виде через почки. В отличие от него, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Период выведения половины компонентов при здоровых почках – 1-1,5 ч. Препарат также можно выводить из организма при помощи гемодиализа.

Средние фармакокинетические показатели

Форма выпуска

Амоксиклав выпускается в основном в таблетированной форме. Существуют две разновидности данной формы. Основная – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для проглатывания и растворения в кишечнике. Существуют также быстрорастворимые таблетки, рассасываемые во рту. Также можно приобрести препарат в виде суспензии (порошок, требующий разведения), и во флаконах, содержащих порошок, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения.
Таблетки Амоксиклава могут иметь следующую дозировку:

• 250 мг +125 мг,
• 500 мг +125 мг,
• 875 мг +125 мг.

В порошке для приготовления раствора Амоксиклава для внутривенного введения может быть 500/1000 мг амоксициллина (100/200 мг клавулановой кислоты соответственно). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии Амоксиклава – 125, 250 и 400 мг (амоксициллин). Лекарство в виде суспензии рекомендуется использовать для лечения детей до 12 лет, хотя не исключено ее использование и взрослыми. Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг +125 мг.

Показания препарата Амоксиклав

Сфера применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего данная комбинация назначается при лечении острых респираторных заболеваний. Амоксиклав снижает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

При каких инфекциях эффективно применение препарата:

• заболевания верхних и нижних дыхательных путей, легких ;
• урологические, андрологические и гинекологические болезни;
• кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;
• инфекции соединительной и костной ткани;
• инфекционный холецистит и холангит.

Бактериальные заболевания дыхательных органов, при которых может быть назначен препарат:

• фарингит,
• отит,
• тонзиллит,
• ларингит,
• ринит,
• гайморит,
• синусит,
• пневмония,
• плеврит,
• бронхит,
• трахеит.

Бактериальные инфекции органов мочеиспускания и половых органов, при которых возможно применение препарата:

• пиелонефрит,
• цистит,
• уретрит,
• простатит,
• аднексит,
• эндометрит,
• сальпингит.

Противопоказания

Препарат имеет немного противопоказаний. Амоксиклавом можно лечиться детям, в том числе, и грудным. Для грудничков можно использовать суспензию и раствор для внутривенного введения. Могут использовать препарат и беременные женщины (под контролем врача). Основным противопоказанием для приема Амоксиклава является непереносимость препаратов группы пенициллинов, а также цефалоспоринов и прочих беталактамных антибактериальных средств. Также нельзя принимать Амоксиклав лицам, страдающим тяжелыми формами печеночной недостаточности, инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, тем, у кого ранее прием амоксицилина приводил к развитию холестатической желтухи.

Коррекция доз при почечной недостаточности

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначается таблетка 500+125 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки 250+125 мг 1 раз в сутки. Кроме этого, принимается по таблетке 500+125 или 2 таблетки 250+125 мг мг во время диализа.

Детям до 12 лет не назначают таблетированные формы Амоксиклава. Для них предпочтительнее использовать суспензию.

Применение Амоксиклава при беременности и кормлении грудью

Побочные эффекты Амоксиклава

Препарат отличается хорошей переносимостью, и побочные эффекты при приеме Амоксиклава появляются нечасто. Наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Как любой антибиотик, Амоксиклав уничтожает не только болезнетворные организмы, но и нормальную микрофлору кишечника. Поэтому при длительном курсе лечения Амоксиклавом возможны явления, связанные с дисбактериозом – диспепсия, тошнота, диарея, боли в животе.

На коже, слизистых оболочках и в полости рта может развиваться кандидоз – поражение грибками рода Кандида. Побочные эффекты, связанные с дисбактериозом, являются наиболее распространенными при приеме Амоксиклава. Также на фоне приема Амоксиклава у многих женщин может возникать кандидозный кольпит (молочница).
Другая группа побочных эффектов Амоксиклава – аллергические реакции. Они могут проявляться, например, в виде сыпи на коже, крапивницы, дерматитов. В подобном случае рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Крайне редко из-за приема Амоксиклава могут появляться отек Квинке, анафилактический шок.

При употреблении Амоксиклава могут появиться и побочные эффекты, связанные с нарушением функций печени – холестатическая желтуха и гепатит. Данные явления чаще всего наблюдались у лиц пожилого возраста и мужчин, особенно при длительном курсе лечения.

Также могут быть и другие побочные явления: головные боли, головокружения, бессонница, изменения в составе крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), анемия, изменения в моче (кристаллурия, появление крови), псевдомембранозный колит.

Передозировка Амоксиклавом

В клинической практике не известно случаев передозировки, приведших к летальному исходу. При приеме препарата в дозах, заметно превышающих предписанные инструкцией, могут наблюдаться:

• боль в животе,
• понос,
• рвота,
• возбуждение,
• тревога,
• бессонница,
• головокружение.

Лечение при передозировке Амоксиклава симптоматическое, показан прием активированного угля, промывание желудка.

Инструкция по применению

Дозировка Амоксиклава может зависеть от многих факторов – вида заболевания, его тяжести, возраста пациента, функциональности его почек, и т.д. Поэтому точную дозу должен назначить врач-инфекционист или терапевт. Слишком низкая доза Амоксиклава может привести к тому, что бактерии будут невосприимчивы к нему и сумеют выработать резистентность, а слишком высокая влечет за собой риск появления побочных явлений.

При инфекциях, протекающих с низкой интенсивностью, обычно назначается одна таблетка Амоксиклава 250+125 мг три раза в день или же таблетка 500+125 два раза в день. При тяжелых заболеваниях может назначаться 3 таблетки Амоксиклава 500+125 мг в день или 2 таблетки 875+125 мг в день.

При одонтогенных инфекциях обычно назначается по таблетке 250+125 мг каждые 8 ч или по таблетке 500+125 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 5 дней.

Детям дозу назначают, исходя из их веса. Следует помнить, что для детей предпочтительнее использовать суспензию, а не таблетки. При инфекциях, протекающих в легкой и средней форме, рекомендуется применять дозу в 20 мг/кг веса, при тяжелых инфекциях ее следует увеличить вдвое. Упаковка Амоксиклава снабжена специальной инструкцией, позволяющей рассчитывать дозу для детей в различных случаях.

Порошок для приготовления суспензии выпускается в трех вариантах.

Дозы активных веществ на 5 мл порошка для суспензии

Максимальные рекомендуемые суточные дозы амоксициллина и клавулановой кислоты, составляют: для детей – 45 мг на кг веса и 10 мг на кг веса, для взрослых – 6 г и 0,6 г.

Дозы суспензии 125+31,25 мг для детей

Дозы суспензии 250+62,5 мг для детей

Указанный в таблицах объем препарата необходимо давать ребенку 3 раза в день

Дозы суспензии 400 мг+57 мг для детей

Указанный в таблице объем препарата необходимо давать ребенку 2 раза в день

При подборе нужной дозы необходимо исходить из массы тела ребенка, а не из возраста.

При недостаточной функциональности почек дозу следует скорректировать. При уменьшенном клиренсе креатинина (10-30 мл/мин) максимальная доза Амоксиклава составляет одна таблетка 500+125 мг два раза в день через 12 ч, при клиренсе менее 10 мл – эту таблетку можно принимать не чаще чем один раз в 24 ч.

Лекарство следует принимать через строго определенные промежутки времени. Таким образом, если назначен прием трех таблеток в день, то их следует принимать ровно через 8 часов, например, в 8, 16 и 24 часа. Если назначен прием препарата два раза в день, то таблетки следует принимать через 12 часов. Такой метод позволяет сохранять в крови постоянную концентрацию препарата, в результате чего эффективность Амоксиклава будет максимальной.

Пациенты старше 12 лет и имеющие вес тела более 40 кг принимают взрослую дозу суспензии или таблеток. Лицам, имеющим дисфункцию почек, связанную с уменьшением клиренса креатинина, необходима коррекция дозы.

Продолжительность лечения составляет 5-14 дней. Превышение данного срока требует специального указания лечащего врача. В случае неэффективности лечения препаратом, следует подобрать его замену. Если же был назначен препарат, а улучшение состояние произошло раньше, чем был завершен курс, то его все равно следует довести до конца во избежание рецидивов.

При использовании Амоксиклав Квиктаб таблетку необходимо растворить в воде перед употреблением, либо рассосать во рту.

Приготовление суспензии

Требуемый объем воды для приготовления суспензии из порошка 400/57,5 мг

Аналоги препарата

К полным структурным аналогам Амоксиклава следует отнести препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, например, Аугментин, Флемоклав Солютаб. Препараты, содержащие один лишь амоксициллин, не будут являться адекватной заменой ввиду того, что перечень микроорганизмов, чувствительных к чистому амоксициллину, гораздо меньше, чем у Амоксиклава. То же самое можно сказать и о других препаратах группы пенициллинов – сфера их применения может не совпадать со сферой применения Амоксиклава.

Взаимодействие Амоксиклава с другими веществами и лекарственными препаратами

Эффективность Амоксиклава обычно повышается при одновременном применении с другими бактерицидными препаратами. Однако макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды и другие бактериостатические средства снижают эффективность препарата. Поэтому необходимо избегать одновременного приема препарата и бактериостатических средств. Также следует помнить, что одновременный прием Амоксиклава с гормональными контрацептивами ослабляет действие последних.

Также запрещен одновременный прием Амоксиклава и метотрексата, так как Амоксиклав усиливает токсичность последнего. Нельзя назначать препарат одновременно с Дисульфирамом, так как это увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. При одновременном приеме с Аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.