Физиотенз: заболевания, при которых назначают препарат, аналоги лекарства

Физиотенз – инновационный (оригинальный) препарат, произведенный фирмой Abbott Products, США. Активным веществом лекарства является моксонидин. Лекарство не входит в первую линию средств, снижающих артериальное давление, но есть определенная категория пациентов, для которых он является препаратом выбора. Это обусловлено не только выраженным гипотензивным действием лекарственного средства, но и влиянием на обмен веществ. В ряде клинических исследований была продемонстрирована высокая эффективность моксонидина в отношении предотвращения развития инсулинорезистентности и нормализации нарушений обмена веществ, связанных с ней.

При применении моксонидина у пациентов наблюдается двойной механизм действия — препарат обеспечивает как краткосрочный (в основном за счет воздействия на симпатические центры головного мозга), так и долгосрочный контроль давления за счет подавления выброса ренина (фермента, регулирующего кровяное давление) и улучшения выделительной функции почек.

В реальной клинической практике Физиотенз применяется чаще всего как лекарство комбинированной терапии.

Особенности действия Физиотенза

Физиотенз стимулирует имидазолиновые рецепторы, расположенные в отделе продолговатого мозга. Указанные рецепторы играют важную роль в центральной регуляции артериального давления, модулируя активность симпато-адреналиновой системы. Также имидазолиновые рецепторы контролируют выработку инсулина.
Физиотенз и его аналоги (препараты моксонидина) проявляют следующие терапевтические эффекты:

• снижают гиперактивность симпатической нервной системы;
• повышают чувствительность периферических тканей к инсулину;
• улучшают показатели липидного обмена;
• уменьшают уровень глюкозы и лептина – гормона жировой ткани, регулирующего энергетический обмен.

Лекарство снижает уровень ренина, ангиотензина II и альдостерона в плазме крови. Эти эффекты у пациентов с повышенным давлением имеют особое значение, так как уменьшение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы предупреждает развитие и прогрессирование структурных изменений левого желудочка сердца и сосудов.
При приеме Физиотенза были получены результаты, свидетельствующие об улучшении диастолической функции левого желудочка, а при длительной терапии достигалось снижение увеличения объема (гипертрофии) левого желудочка.

Такие побочные эффекты, как сухость во рту и седативный эффект, у Физиотенза менее выражены. Это способствует лучшей переносимости лекарства.

Физиотенз при инсулинорезистентности

Инсулинорезистентность – это состояние, при котором отмечается снижение чувствительности тканей к действию инсулина и недостаточный биологический ответ на него. Инсулинорезистентность провоцирует выброс инсулина в больших количествах — развивается компенсаторная гиперинсулинемия, чтобы удерживать нормальный уровень сахара в крови. Повышенный уровень инсулина подавляет распад жиров, а это влечет прогрессирование ожирения. Увеличившиеся жировые отложения еще в большей степени влекут невосприимчивость тканей к инсулину и провоцируют усиленную его выработку. Возникает замкнутый круг.

Инсулинорезистентность – это всегда предпосылка к развитию ряда серьезных осложнений. Нарушается липидный обмен по всему его спектру. Преодолевая с помощью Физиотенза инсулинорезистентность и снижая активность симпато-адреналиновой системы, происходит борьба с артериальной гипертензией, нарушениями углеводного обмена. Опосредованно нормализуется липидный обмен, что очень важно с точки зрения профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Назначение Физиотенза при артериальной гипертензии

Влияние Физиотенза на чувствительность тканей к инсулину, отсутствие неблагоприятных метаболических эффектов позволяют применять препарат при следующих заболеваниях:

• метаболический синдром (ожирение);
• сахарный диабет.

Хорошая переносимость лекарства дает возможность применять Физиотенз в лечении повышенного артериального давления у пожилых пациентов. Также препарат назначают женщинам в постменопаузе.

Выявлено положительное влияние средства на течение артериальной гипертензии при лечении пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Метаболический синдром (ожирение)

В качестве показания к назначению Физиотенза чаще всего рассматривается метаболический синдром. Это целый комплекс симптомов, влекущий за собой нарушение углеводного, липидного, пуринового (цепь сложных биохимических реакций с участием различных ферментных систем) обмена. Связан он с увеличением массы жира, который скапливается вокруг жизненно важных внутренних органов брюшной полости. Также формируется инсулинорезистентность, повышается уровень инсулина в крови. Развивается артериальная гипертензия, которая у пациентов, страдающих ожирением, протекает с особенностями:

• происходит раннее поражение органов-мишеней – кровеносных сосудов, печени, почек и других;
• формируется невосприимчивость к стандартной базовой терапии;
• инсулинорезистентность развивается более чем у 90 % больных.

С такими характеристиками трудно достичь целевых показателей артериального давления. Это предопределяет высокую частоту фатальных последствий от сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому, помимо защиты органов-мишеней, ключевой задачей антигипертензивной терапии при ожирении является также и преодоление инсулинорезистентности. Для лечения необходимы соответствующие лекарства.

Лидерами в плане выбора среди подобных препаратов являются агонисты (вещества, формирующие отклик) имидазолиновых рецепторов типа I1– Физиотенз и его аналоги. Они не только эффективно контролируют артериальное давление, но и повышают чувствительность тканей к инсулину за счет улучшения инсулинозависимого механизма транспортировки глюкозы внутрь клетки, оказывают положительные эффекты на углеводный и липидный обмен у пациентов.

Назначение лекарства способствует активации расщепления жировой ткани. При применении моксонидина в дозе 0,4 мг в сутки снижается уровень глюкозы в крови, повышается скорость ее утилизации, улучшается индекс инсулинчувствительности. Отмечено достоверное увеличение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности. Результаты двух клинических исследований показали, что длительное применение лекарства снижает вес.

Сахарный диабет

Основная цель лечения больных артериальной гипертензией состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них. Для достижения этой цели требуется не только снижение давления до нормального уровня, но и коррекция всех факторов риска, лечение сопутствующих заболеваний, в том числе сахарного диабета 2 типа. От того, как антигипертензивные препараты будут воздействовать на нарушения обменных процессов – корригировать, усугублять или оставаться нейтральным, во многом зависит прогноз больного, особенно пациента с предиабетом (периодом, предшествующим заболеванию).

Препараты центрального действия первого поколения (клонидин, метилдопа) не рекомендуется применять при сахарном диабете в связи с высокой частотой развития нежелательных эффектов и отсутствием данных по влиянию на осложнения и смертность.

Физиотенз не оказывает побочного действия, характерного для лекарств первого поколения, и обладает благоприятным метаболическим профилем: снижает инсулинорезистентность, гипергликемию, нейтрален по отношению к липидному обмену.

Постменопауза

Седативное и симпатолитическое действие Физиотенза позволяют рекомендовать его для терапии повышенного артериального давления у женщин в постменопаузе. Лекарство может помочь купированию климактерической симптоматики. Это показано в исследовании с участием 112 женщин в постменопаузе, страдавших артериальной гипертензией и ожирением.

При лечении в течение 6 месяцев Физиотенз нормализует артериальное давление у 81,2 % пациентов и способствует купированию сердцебиения, приливов, одышки, бессонницы. У женщин с исходной инсулинорезистентностью препарат достоверно снижает уровень инсулина плазмы крови.

Лечение лекарственным средством пациенток с гипертонией и метаболическим синдромом в постменопаузе улучшило структурные показатели сердца — диаметр и объем левого предсердия уменьшились.

Аналоги Физиотенза

Помимо оригинального моксонидина – препарата Физиотенз – в Российской Федерации зарегистрировано несколько генериков (воспроизведенных лекарств). Одинаковое активное вещество имеет аналогичное Физиотензу терапевтическое действие.

Лекарственные средства с торговым названием «Моксонидин» производят отечественные фармацевтические компании Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда. Также аналогом Физиотенза являются лекарства Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).
Симпатолитиком нового поколения, аналогом моксонидина, также является рилменидин (препарат Альбарел, Венгрия). Однако избирательность моксонидина к I 1-имидазолиновым рецепторам примерно в 70 раз превосходит его избирательность по отношению к α2-адренорецепторам, в то время как рилменидин менее избирателен, а потому и менее эффективен.

Физиотенз – лекарство с доказанной антигипертензивной эффективностью, удобным режимом приема и хорошей переносимостью. Он может быть рекомендован как один из возможных компонентов комбинированной терапии больных резистентной (устойчивой, не поддающейся воздействию) артериальной гипертонии или при наличии противопоказаний к назначению лекарств основных групп.

Если Физиотенз используется в комбинированной терапии, он не создает дополнительных проблем, так как отлично сочетается с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Благодаря своей безопасности и лишь незначительным и временным, быстро проходящим побочным эффектам он пригоден для длительных курсов. В процессе длительного лечения лекарство хорошо переносят 84,4 % пациентов, удовлетворительно – 15,6 %.