Изопринозин

Многих из нас беспокоят бородавки, папилломы, герпес, опоясывающий лишай и другие проблемы с кожей. Но мало кто знает, что все эти заболевания вызываются мельчайшими инфекционными частицами – вирусами. К сожалению, в арсенале современной медицины не так уж много эффективных противовирусных препаратов. В последнее время у всех на слуху одно из новых средств подобного типа – Изопринозин. Разумеется, возникает вопрос – насколько это средство надежно и безопасно?

Описание лекарства

Препарат относится к классу иммуностимулирующих и противовирусных средств. Основу Изопринозина составляет соединение, также известное под названием инозина или гипоксантина рибозида. Инозин относится к естественным биологическим веществам, имеющимся в любой клетке. С химической точки зрения инозин является производным пурина. Инозин – это нуклеотид, входящий в состав транспортной РНК, необходимой для трансляции некоторых важных для клетки соединений. Также инозин выполняет важную роль в механизме мышечных сокращений и является предшественником молекулы АТФ.

Другие функции, выполняемые инозином в организме:

• анаболическое действие;
• антигипоксическое действие;
• стимуляция синтеза нуклеотидов;
• обеспечение внутриклеточного транспорта энергии;
• стимуляция метаболизма, прежде всего, активизация метаболизма пировиноградной кислоты для обеспечения тканевого дыхания ;
• повышение энергетического уровня клеток ;
• снижение степени агрегации тромбоцитов;
• активизация регенерации тканей, прежде всего, миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Особенно важна роль соединения в обеспечении нормального функционирования миокарда, пострадавшего от ишемической болезни. За счет улучшения микроциркуляции препарат способен улучшать размер зоны некроза. Он также обладает антиаритмическим действием, поддерживает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, усиливает сокращения миокарда, оказывает положительное влияние на процессы обмена в сердечной мышце, способствует большему расслаблению миокарда во время систолы. Положительное воздействие препарата сказывается и в случае ишемического поражения почек. Соединение может способствовать активизации обмена веществ и при условии гипоксии и отсутствии АТФ.

Кроме того, Изопринозин, как утверждают некоторые специалисты, способен выполнять многие полезные функции в организме, связанные, прежде всего, с борьбой с инфекцией. Терапевтический механизм Изопринозина двойственный. Во-первых, препарат позиционируется в качестве иммуномодулирующего средства. Как утверждают его разработчики, оно способно:

• стимулировать клеточный иммунитет, повышать активность моноцитов и макрофагов, активизировать работу лейкоцитов и лимфоцитов (прежде всего Т-лимфоцитов и NK-лимфоцитов, уничтожающих пораженные вирусами клетки, а также Т-супрессоров и Т-хелперов);
• стимулировать выработку антител B-лимфоцитами и цитоплазматическими клетками;
• предотвращать снижение активности лейкоцитов под действием глюкокортикостероидов ;
• восстанавливать функции лейкоцитов в условиях иммунодепрессии ;
• повышать уровень гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2;
• снижать уровень особых веществ – цитокинов, способствующих развитию воспаления;
• стимулировать образование и дозревание клеток иммунной системы в костном мозге;
• улучшать распознавание чужеродных веществ и белков иммунной системой.

Иммунномодулирующие свойства препарата могут проявляться как на системном, так и на местном уровнях.

Но самым главным полезным свойством препарата является то, что он обладает прямой антивирусной активностью и способен препятствовать размножению вирусных частиц, блокируя работу вирусной РНК – молекулы, хранящей генетический код вируса и фермента дигидроптероатсинтетазы, ответственного за репликацию вирусных частиц. Однако данное действие Изопринозина не является универсальным. Оно проявляется лишь в отношении следующих вирусов:

• Herpes simplex различных типов,
• Varicella zoster,
• цитомегаловирус,
• вирус Эпштейна-Барра,
• вирус кори (Measles morbillivirus) ,
• вирус Т-лимфомы,
• вирусы гриппа типов А и В,
• полиовирусы (вирусы, вызывающие полиомиелит) ,
• вирус конского энцефалита,
• ЕСНО-вирусы (вызывающие ряд заболеваний у лиц с ослабленным иммунитетом) ,
• вирус энцефаломиокардита.

Эффект препарата против данных типов вирусов, по мнению его производителей, зафиксирован in vivo, то есть, внутри живых организмов.

При применении Изопринозина в качестве препарата против герпеса наблюдается снижение тяжести и уменьшение длительности заболевания, быстрейшее заживление пораженной поверхности, снижение частоты образования пузырьков и эрозий на коже, отеков.

Изопринозин – это комплексное средство. В препарате присутствует не только инозин, но и ряд других веществ, а именно – соль 4-ацетамидабензойной кислоты (ацидобен) и N,N-диметиламино-2-пропанол (димепранол). Отношение компонентов инозин-ацидобен-димепранол – 1:3:3. Подобный комплекс носит название инозин пранобекс. Лечебная эффективность определяется инозином, а назначение второго и третьего компонента состоит в повышении уровня доступности инозина для лимфоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь Изопринозин быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта почти в полном объеме (90%). Биологическая доступность препарата также высока. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 1 ч. При приеме 1500 мг препарата концентрация спустя 1 ч составит 600 мкг/мл.
Выводится Изопринозин из организма также довольно быстро, поскольку спустя 2 часа после приема его невозможно обнаружить в крови. Начинается процесс метаболизации препарата. Практически все метаболиты Изопринозина появляются в моче спустя 8-24 ч после приема.

Основным метаболитом Изопринозина является мочевая кислота, которая выводится через почки. Однако при этом может проявляться процесс кристаллизации кислоты, что следует учитывать при назначении препарата больным мочекаменной болезнью. Кумуляции активного и вспомогательных веществ в тканях не происходит. Ацетамидобензойная кислота метаболизируется до о-ацилглюкуронида, N,N-диметиламино-2-пропанол – до N-оксида. Период полувыведения метаболитов ацетамидобензойной кислоты составляет 50 мин, метаболита N,N-диметиламино-2-пропанола – 5 ч. Полное выведение всех метаболитов препарата из организма происходит в течение 1-2 дней.

Форма выпуска

На сегодняшний день изопринозин выпускается лишь в единственном виде – в таблетках, содержащих 500 мг инозина пранобекса. Также в таблетках содержится некоторое количество вспомогательных веществ:

• маннитол – 67 мг,
• повидон – 10 мг,
• стеарат магния – 6 мг,
• пшеничный крахмал – 67 мг.

Таблетки Изопринозина имеют продолговатую двояковыпуклую форму, белый цвет и легкий аминовый запах. В аптеках можно встретить упаковки Изопринозина по 20, 30 и 50 таблеток. Изопринозин выпускается венгерской фармацевтической компанией.

Не существует специальной детской версии препарата, поэтому для лечения детей необходимо использовать его стандартную версию. Лекарство отпускается в аптеках по рецепту.

Хранить препарат можно при температуре не выше +25°С и не более 5 лет в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Применять по истечению срока годности препарат не стоит.

Аналоги Изопринозина

Также в аптеках можно найти ряд антивирусных и иммуномодулирующих средств. Среди них можно упомянуть Циклоферон, Арбидол, Эргоферон, Кагоцел. Однако все они имеют другой состав и показания. Поэтому заменить ими Изопринозин в большинстве случаев не получится.

Цена

Цена на Изопринозин зависит от количества таблеток в упаковке. Цена в интернет-магазинах за упаковку в 20 таблеток колеблется в районе 600-700 р, на упаковку в 30 таблеток – в районе 900-1000 р, на упаковку в 50 таблеток – в районе 1500 р. Также цена зависит от производителя, поскольку есть разновидность препарата, выпускаемая израильской фармацевтической компанией, а есть разновидность, выпускаемая венгерской компанией. Это обстоятельство – импортное происхождение препарата и объясняет его относительно высокую цену.

Побочные эффекты

Как и большинство других препаратов, Изопринозин не всегда и не всеми пациентами переносится одинаково хорошо. Наиболее частыми побочными эффектами при употреблении Изопринозина являются аллергические реакции – кожная сыпь, крапивница, иногда отеки. К частым (более 1% случаев) побочным действиям Изопринозина также относятся:

• головная боль,
• головокружение,
• повышенная утомляемость,
• плохое самочувствие,
• нарушение аппетита,
• тошнота,
• рвота,
• боли в эпигастральной области.

Несколько реже при приеме препарата могут наблюдаться прочие побочные реакции со стороны:

• ЖКТ (запор, диарея, рвота),
• печени и желчевыводящих путей (повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ) и щелочной фосфатазы, повышение концентрации мочевой кислоты в крови),
• нервной системы (нервозность, сонливость либо бессонница).

Не исключено появление следующих побочных действий Изопринозина:

• полиурия (повышение количества мочи, выделяемой в течение суток);
• боли в суставах;
• обострение подагры у пациентов, страдающих этой болезнью;
• системной аллергической реакции – отека Квинке.

Инструкция по применению Изопринозина

В случае острых вирусных заболеваний справедлив следующий принцип – чем раньше началось применение таблеток препарата, тем большей будет его эффективность.

Дозировка Изопринозина высчитывается индивидуально. Для этого принимается во внимание лишь вес пациента, а вот от возраста дозировка не зависит. Оптимальное значение суточной дозировки – 50 мг/кг веса (или, чтобы проще было считать – 1 таблетка на 10 кг веса). Получившееся число следует разделить на 3-4 приема.

В некоторых случаях суточная дозировка для взрослых может быть увеличена врачом в два раза, до 100 мг/кг веса. Дозировку для детей ни в коем случае увеличивать нельзя. Если вычисленную дозировку необходимо округлить до целого числа таблеток, округляют всегда в меньшую сторону. Например, если вес больного составляет 59 кг, то его общая масса тела будет равна 59*50 мг или 2950 мг. Поскольку в одной таблетке 500 мг, до дозировка будет составлять 2950/500 мг или 5,9 таблеток в день. Округление к целому (в меньшую сторону) дает 5 таблеток. Их можно принимать трижды в день, по схеме 2+2+1 или 4 раза в день, по схеме 2+1+1+1. Перерывы между приемами необходимо делать равномерными – 6 ч при 4-разовом приеме и 8 ч – при трехразовом.

Длительность курса лечения

Длительность курса лечения зависит от заболевания. Заболевания, при которых длительность курса лечения составляет 5-14 дней или же до исчезновения клинических симптомов плюс еще два дополнительных дня:

• острая ОРВИ,
• корь,
• грипп,
• инфекционный мононуклеоз.

Если требуется продолжить курс приема Изопринозина по прошествии двух недель, то требуется консультация врача

Заболевания, при которых курс лечения препаратом составляет 5-10 дней, с возможным повторением курса спустя 8 дней:

• генитальный и губной герпес,
• опоясывающий лишай,
• цитомегаловирусная инфекция.

Всего рекомендуется 4-5 коротких курсов приемов таблеток. Затем может быть назначен Изопринозин в поддерживающей дозировке – 1-2 таблетки в день в течение месяца.

Некоторые врачи предлагают другую схему, согласно которой при рецидивах хронических заболеваний препарат следует принимать до полного исчезновения симптомов, а затем еще в течение 2 недель. Может также использоваться следующая схема – после того, как рецидив пройдет, следует проводить прием Изопринозина по таблетке в сутки в течение месяца. А при острых заболеваниях прием препарата следует продолжать еще два дня после того, как исчезнут симптомы.

Применение Изопринозина при папилломах, кондиломах и других заболеваниях, вызванных вирусом папилломы человека

При папилломах и остроконечных кондиломах длительность приема составляет 14-28 дней. Кроме того, дозировка лекарства в подобных случаях несколько иная. Для пациентов старше 12 лет она составляет 2 таблетки 3 раза в сутки. Для детей 3-11 лет дозировка высчитывается по стандартной формуле – 1 таблетка на 10 кг веса. Всего рекомендуется три курса с перерывом в месяц.

При лечении папиллом таблетки можно использовать в рамках монотерапии, при кондиломах – либо в рамках монотерапии, либо комбинировать прием таблеток с хирургическим удалением кондилом.

При дисплазии шейки матки, вызванной вирусом папилломы, препарат принимают по 2 таблетки 3 раза в день. Всего требуется три курса с перерывом в 10-14 дней.

Изопринозин для детей

Прочие указания

Поскольку Изопринозин вызывает повышение концентрации мочевой кислоты в крови, то во время курса лечения Изопринозином следует раз в две недели определять концентрацию мочевой кислоты в крови и моче. Также необходимо делать данную процедуру после окончания лечения. Особо это относится к тем случаям, когда пациент дополнительно принимает препараты, увеличивающие концентрацию мочевой кислоты в крови. Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще наблюдается повышение концентрации мочевой кислоты в крови и моче, чем у пациентов молодого и среднего возраста.

Также каждый месяц следует отслеживать возможные изменения лейкоцитарной формулы, ферментов печени, уровень креатинина в крови.

При беременности и грудном вскармливании таблетки принимать нельзя, поскольку их безопасность в данные периоды не была исследована.

Случаев передозировки Изопринозина ни разу не было зафиксировано.

Управление транспортными средствами и работа со сложными механизмами

По этому поводу в инструкции отсутствуют какие-либо указания. С одной стороны, Изопринозин не влияет напрямую на нервную систему, однако, с другой стороны, при приеме препарата возможны побочные эффекты, такие, как сонливость и головокружение. Поэтому во время прохождения курса лечения лицам, занимающимся вождением автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания, необходима консультация врача.

Показания

Список болезней, при которых рекомендуется Изопринозин, достаточно обширен. Но, в первую очередь, это заболевания вирусной природы:

• герпес всех разновидностей, вызываемый вирусами Herpes simplex 1-4 типов и (генитальный и губной герпес) и Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа) ;
• инфекционный мононуклеоз, вызываемый вирусом Эпштейна-Барра;
• папилломы (вызываемые вирусом папилломы человека, в том числе, папилломы гортани и голосовых связок фиброзного типа, папилломы половых органов) ;
• кондиломы;
• бородавки;
• грипп;
• ОРВИ;
• корь тяжелого течения;
• вирусный бронхит;
• цитомегаловирусная инфекция;
• острые и хронические гепатиты B и C;
• подострый склерозирующий панэнцефалит;
• вирусный контагиозный моллюск;
• прочие хронические заболевания дыхательных и мочевыводящих путей.

Также препарат используется в следующих случаях:

• при иммунодефицитных состояниях,
• в период восстановления после перенесенных тяжелых заболеваний,
• при стрессовых ситуациях для профилактики инфекционных заболеваний.

Но, разумеется, стоит помнить, что самолечением при помощи препарата заниматься нельзя, он должен назначаться только врачом.

Противопоказания

Как и для других препаратов, в случае инозина пранобекса есть ситуации, когда его принимать не рекомендуется. И если возникает необходимость в приеме препарата, то следует предварительно убедиться в том, что вашем случае противопоказаний не существует.

К счастью, у препарата не так уж много противопоказаний. Прежде всего это беременность, поскольку препарат не испытывался на беременных женщинах. Кроме того, нельзя давать препарат детям до 3 лет, а среди пациентов, старше этого возраста – тем, чей вес менее 15 кг.

Также к числу противопоказаний относится непереносимость индивидуальная компонентов препарата, аритмии.

Изопринозин способствует появлению в крови и моче мочевой кислоты, что в свою очередь, может приводить к появлению в моче нерастворимых конкрементов – мочевых камней. Именно поэтому прием препарата противопоказан при заболеваниях мочевыводящей системы – мочекаменной болезни и хронической почечной недостаточности. Запрещен препарат также при подагре – обменном заболевании, при котором наблюдается отложение нерастворимых солей мочевой кислоты в тканях суставов.

Отзывы

Отзывы об Изопринозине различны. Есть пациенты, которые утверждают, что он им помог. По словам других, препарат не оказал на них никакого воздействия. Другие указывают на возникновение у них сильных аллергических реакций, зуда на коже, отеков и отсутствие какого-либо эффекта. Многие также жалуются на дороговизну препарата.

Среди врачей мнения также различны. Одни указывают на то, что Изопринозин имеет высокую эффективность. Другие считают, что препарат не эффективен и обладает лишь эффектом плацебо. В действительности, Российская академия медицинских наук указывает на то, что Изопринозин относится к числу устаревших препаратов с недоказанной эффективностью. Следует также иметь в виду, что Изопринозин не используется в качестве лекарственного средства нигде в мире, за исключением России и некоторых восточноевропейских стран.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

Иммуносупрессоры снижают лечебный эффект Изопринозина. Одновременное использование вместе с ним других антивирусных средств, например, альфа-интерферона, Ацикловира и Зидовудина, усиливает противовирусный эффект. Также одновременное применение Изопринозина с Зидовудином удлиняет период полувыведения последнего. Поэтому может потребоваться коррекция дозы Зидовудина.

Мочегонные средства (фуросемид и прочие петлевые диуретики), а также аспирин повышают концентрацию мочевой кислоты и увеличивают риск возникновения подагры при совместном употреблении с препаратом. По этой же причине не рекомендуется применение Изопринозина совместно с ингибиторами ксантиноксидазы (Аллопуринол).

Изопринозин и алкоголь

Изопринозин не совместим с алкоголем. При одновременном применении Изопринозина с этанолом у пациента могут появиться такие побочные действия, как почечная колика, аритмия, почечная недостаточность, пиелонефрит, аллергические реакции. Также Изопринозин воздействует на печень, а его комбинация с алкоголем может привести к возникновению желтухи, застоя желчи в печени и гепатита. Вызываемое препаратом увеличение выработки интерферона приводит к тому, что интерферон способствует повышению токсичности алкоголя. В результате у больного могут развиться психопатологии, депрессии и прочие дисфункции ЦНС. Поэтому на время лечения препаратом следует избегать потребления алкогольных напитков даже в небольших дозах.