Метформин–Рихтер

Описание

Основу препарата Метформин-Рихтер составляет соединение метформин, относящееся к классу бигуанидов. Гипогликемический эффект метформина реализуется сразу за счет нескольких разновидностей действий:

• препятствование всасыванию глюкозы из ЖКТ,
• препятствование синтезу глюкозы в клетках печени (препарат уменьшает данный эффект на 30%),
• повышение чувствительности периферических тканей к инсулину (в большей степени в мышцах, чем в жировой ткани).

Метформин не воздействует на процессы синтеза инсулина в поджелудочной железе, таким образом, количество производимого ей инсулина остается постоянным. А это значит, что метформин не способствует набору лишнего веса, в отличие от парентерально вводимого инсулина. При постоянном употреблении метформина у пациентов отмечается стабилизация веса. Характерен для метформина и фибринолитический эффект. Кроме того, отсутствие воздействия на поджелудочную железу означает, что ресурсы тканей этого органа не истощаются раньше времени. В отличие от прочих бигуанидов, метформин обладает низким риском развития лактоацидоза. Также при монотерапии метформин не приводит к гипогликемии, даже при превышении дозировки.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет 50-60%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 2,5 ч после приема. Метформин распределяется в тканях и практически не связывается с белками плазмы крови. Может проникать в эритроциты. Крайне незначительно подвергается метаболизму, выводится в основном почками. Период полувыведения – 6,5 ч. Фармакокинетические параметры у детей сходны с параметрами у взрослых. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата в организме.

Показания

Основным показанием для использования препарата Метформин-Рихтер является диабет второго типа, то есть, инсулинонезависимый диабет. При данном типе диабета не происходит снижения выработки инсулина клетками поджелудочной железы, однако понижается чувствительность периферических тканей к инсулину, а также увеличивается выработка глюкозы клетками печени.

Также Метформин-Рихтер может быть назначен людям с пониженной толерантностью к глюкозе (преддиабет) в качестве профилактического средства. Однако в большинстве случаев при преддиабете более эффективна диета и физические упражнения, чем прием лекарственных средств.

Метформин является препаратом первой линии для лечения сахарного диабета. Может применяться и как единственное лекарственное средство и в рамках комплексной терапии.

Иногда метформин используется и для лечения других болезней, например, поликистоза яичников или ожирения. Однако официальная медицина не рекомендует использование метформина для борьбы с лишним весом.

Форма выпуска

На рынке существует немало препаратов с метформином. Метформин-Рихтер – это вариант препарата, выпускаемый венгерской компанией Гедеон Рихтер. Выпускается единственная лекарственная форма препарата – таблетки. В каждой таблетке содержится по 500 или 850 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток Метформин-Рихтер:

• коповидон,
• поливидон,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• диоксид кремния,
• магния стеарат.

Стоит обратить внимание, что две таблетки 500 мг не эквивалентны одной таблетке 850 мг. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта.

Противопоказания

Метформин-Рихтер имеет немного противопоказаний. Разрешен препарат детям от 12 лет. Однако при беременности и грудном вскармливании препарат использовать не рекомендуется. Еще одно серьезное противопоказание – это почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Поскольку препарат выводится из организма почками, то почечная недостаточность может привести к кумуляции препарата в организме, что чревато негативными последствиями, о которых указано ниже, в разделе «передозировка».

Также Метформин-Рихтер противопоказан при:

• диабетической коме и прекоме,
• диабетическом кетоацидозе,
• остром инфаркте миокарда,
• острой сердечной недостаточности,
• острой дыхательной недостаточности,
• дегидратации,
• тяжелых инфекционных заболеваниях,
• лактатацидозе (в том числе, в анамнезе),
• хроническом алкоголизме,
• диагностических процедурах с использованием йодосодержащих препаратов (2 дня до процедуры и 2 дня после),
• хирургических операциях под общим наркозом (2 дня до процедуры и 2 дня после),
• дефиците лактазы и непереносимости лактозы.

С осторожностью Метформин-Рихтер назначают пожилым людям (старше 60 лет), занимающимся тяжелой физической работой. Это связано с повышенным риском развития лактатацидоза у данной категории пациентов. При тяжелых метаболических нарушениях требуется уменьшение дозы.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при приеме препарата могут выражаться в аллергических реакциях, нарушениях пищеварения, тошноте, рвоте, метеоризме, металлическом привкусе во рту. Эти явления достаточно часты и появляются более чем у 1 человека из 10. Обычно подобные явления встречаются в начале терапии и могут проходить самостоятельно. Кроме того, медленное увеличение дозы, как правило, тоже помогает избавиться от побочных эффектов. При неприятных явлениях, связанных с ЖКТ, рекомендуется принимать холинолитики, антациды или спазмолитики.

Гипогликемия как побочный эффект обычно связан с одновременным приемом других препаратов. Список данных препаратов приведен в разделе «взаимодействие с другими лекарственными препаратами». Лактатацидоз, как побочное явление, также возникает крайне редко. Обычно этот эффект появляется у людей, страдающих нарушениями работы почек. Подобный побочный эффект требует немедленного прекращения лечения.

Влияние препарата на психомоторные реакции

Монотерапия препаратом не оказывает влияния на центральную нервную систему. Поэтому, если пациентом принимается один лишь метформин, то пациент вполне может управлять автотранспортом или же заниматься работами, требующими концентрации внимания. Однако при употреблении других препаратов (производные сульфанилмочевины, инсулин) возможны гипогликемические реакции. Таким пациентам не рекомендуется заниматься вышеуказанными видами деятельности.

Передозировка

Даже при превышении терапевтической дозировки в десятки раз у пациентов не возникает такого явления, как гипогликемия. Однако почти наверняка в данном случае возникнет состояние лактатацидоза – превышение предельно допустимой концентрации молочной кислоты в крови. Это состояния чрезвычайно опасно и грозит летальным исходом при отсутствии соответствующей терапии. Симптомы лактатацидоза:

• боли мышцах,
• мышечные спазмы,
• диспепсия,
• снижение температуры тела,
• потеря координации,
• обмороки,
• снижение артериального давления,
• брадикардия.

При отсутствии медицинской помощи развивается кома и наступает смерть. Лечение лактатацидоза можно проводить только в стационаре. Рекомендуется гемодиализ, симптоматическая терапия.

Для предотвращения подобного осложнения при приеме Метформина-Рихтер необходимо два раза в год проверять кровь на концентрацию молочной кислоты. Следует помнить, что риск возникновения лактатацидоза возрастает при неумеренном потреблении алкоголя, низкокалорийной диете и нарушениях функции печени. Лактатацидоз также может возникнуть после приема йодосодержащих контрастных веществ.

У лиц пожилого возраста следует периодически проверять уровень креатинина в крови, чтобы вовремя распознать снижение функциональности почек, поскольку это обстоятельство также может поспособствовать накоплению метформина в крови и его передозировке. Данную процедуру необходимо проводить 2 раза в год.

Инструкция по применению

Применять Метформин-Рихтер очень просто. Обычно начинают терапию с небольшой дозы в сутки – 500-1000 мг. Затем, спустя 10-15 дней, дозировку можно постепенно увеличивать. В зависимости от состояния больного, его уровня глюкозы в крови, необходимо корректировать дозировку в сторону увеличения или уменьшения. Поддерживающая суточная доза – 1,5-2 г.

Максимальная суточная доза при приеме таблеток 500 мг – 3 г (6 таблеток). при легкой степени дисфункции почек (клиренс креатинина менее более 45 мл/мин) максимальная суточная доза – 1 г.

При приеме таблеток 850 мг – максимальная суточная доза – 3 таблетки.

У детей терапию начинают с суточной дозы в 0,5 г. Максимальная суточная доза для детей – 2 г.

В пожилом возрасте можно принимать не более 2 таблеток 0,5 г или 1 таблетки 0,85 г в день.

Рекомендуется прием Метформина-Рихтер во время еды или же сразу после нее.

Важно иметь в виду, что если врач назначил больному диету, то прием метформина не является поводом отказываться от нее. В противном случае лечение может оказаться недостаточно эффективным или же вообще не оказывать никакого эффекта.

Препарат может также приниматься в комбинации с инсулином или производными сульфанилмочевины. В данном случае дозировка и схема приема назначаются врачом.

Длительность лечения зависит от течения болезни. Метформин может приниматься в течение многих лет, а иногда и пожизненно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат не следует употреблять совместно с алкоголем из-за повышенного риска возникновения лактатацидоза. То же самое относится и к приему циметидина. Также некоторые лекарственные препараты усиливают действие метформина и могут привести к гипогликемии. К этой категории относятся:

• циклофосфан,
• ингибиторы МАО,
• ингибиторы АПФ,
• НПВП,
• бета-адреноблокаторы,
• производные сульфанилмочевины,
• инсулин,
• салицилаты,
• акарбоза,
• окситетрациклин,

Пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, эпинефрин, гормоны щитовидной железы, производные никотиновой кислоты, симпатомиметики, диуретики снижают эффективность метформина.

В свою очередь, метформин ослабляет действие производных кумарина.

Йодосодержащие контрастные вещества могут привести к кумуляции метформина.