Моксонидин – лекарство для снижения артериального давления

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Таблетки и препараты от повышенного давления

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.
Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Состав

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
• применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гемодиализ;
• период лактации;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
• возраст старше 75 лет;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• «перемежающаяся» хромота;
• болезнь Рейно;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
• цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелые заболевания коронарных сосудов;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
• хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
• нарушения функции печени;
• беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.
Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.
Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.
Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Побочные эффекты

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.
Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Звон в ушах.
Нервозность, бессонница.
Астения, периферические отеки.
Боль в области шеи, боль в спине.

Передозировка

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.
Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.
Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.
Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.
Моксонидин:

• может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
• способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
• может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
• выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.
Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Аналоги

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).