Антитромбоцитарные препараты хорошо проявили себя в деле предотвращения тромбоза, а значит, инфаркта миокарда, инсульта, тромбофлебита и других опасных состояний. Но невозможно просто закрыть глаза на такой серьезный побочный эффект как повышенный риск кровотечений. До сих пор наука была не в состоянии преодолеть этот недостаток антиагрегантов, но, похоже, время пришло.
Специалисты Национального института здравоохранения и медицинских исследований Франции (INSERM) и компании Acticor-Biotech разработали новое соединение на основе антител, которое ингибирует агрегацию (или комкование) тромбоцитов в крови путем точного нацеливания на белок под названием гликопротеин VI (GPVI), найденный в тромбоцитах.
Этот белок является ключевым в процессе образования тромба, но при этом он не играет роли в регуляции кровотока. Данная особенность делает белок GPVI идеальной мишенью для лекарственного средства, ингибирующего образование сгустков, без повышения риска кровотечения.
В исследовании нового препарата приняли участие 36 здоровых добровольцев (23 женщины и 13 мужчин) в возрасте от 22 до 65 лет, разделенные на шесть групп по 6 человек. В каждой группе участники получали внутривенные инфузии с различными дозами препарата — в диапазоне от 62,5 мг до 2000 мг.
Препарат хорошо переносился во всех дозировках без серьезных побочных эффектов. Важно, что соединение практически не увеличило время кровотечения (это непосредственно указывает на отсутствие риска опасных кровотечений).
Также было показано, что степень и продолжительность терапевтического эффекта зависят от дозы, достигая максимума при 2000 мг. Наиболее распространенными побочными эффектами оказались головная боль от легкой до умеренной степени и дискомфорт в голове, которые быстро исчезали сами по себе.
Ученые довольны результатами, поскольку удалось доказать, что соединение-кандидат хорошо переносится даже в дозах, вдвое превышающих те, которые предназначены для предполагаемого лечения, и все это без каких-либо признаков кровотечения.
Другим обнадеживающим открытием является тот факт, что действие препарата на тромбоциты происходит быстро, специфично и в значительной степени обратимо в течение 24 часов. В настоящий момент планируется разработка таблетированной формы препарата.
Komp
#[ссылка]