Эти антибиотики не только эффективны против грамположительных и грамотрицательных мультирезистентных бактерий, но и, по-видимому, в принципе не способствуют возникновению резистентности. Таковы свойства двух новых молекул, созданных в объединенной лаборатории Национального института Франции Inserm и французского Университета Ренн-1. 

Открытие французских ученых переоценить сложно. В последние десятилетия ситуация с производством новых антибиотиков застопорилась, если не сказать, встала намертво. Те немногие новые антибиотики, которые поступают на рынок, производители получают из существующих классов антибиотиков, к которым микробы давно успели приспособиться.

Однако исследователи из Inserm и Université de Rennes идентифицировали новый бактериальный токсин, который превратили в сильнодействующие антибиотики, активные против различных бактерий, ответственных за инфекции, вызываемые самыми разными возбудителями.

Все началось с фундаментального открытия, сделанного в 2011 году. Специалисты обнаружили, что токсин, вырабатываемый золотистым стафилококком Staphylococcus aureus также способен убивать другие бактерии, присутствующие в человеческом организме. Таким образом ученые определили молекулу два-в-одном — с токсичными и антибиотическими свойствами. Разумеется, сразу возникла идея как-то разделить эти влияния, чтобы получить чистый антибиотик. Вызов был принят, а задача решена.

Ученые синтезировали новое семейство так называемых пептидомиметиков. Как следует из их названия, это модифицированные веществ на основе природных бактериальных пептидов. Из двадцати созданных молекул две оказались эффективными против устойчивых Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa в испытании на мышиной модели тяжелого сепсиса или кожной инфекции. 

Важно отметить, что бактерии, которые пребывали в контакте с этими антибиотиками, не проявляли признаков развития устойчивости. Исследователи даже создали условия, благоприятные для развития резистентности in vitro и in vivo — и все равно никаких признаков резистентности не наблюдалось. 

Кроме того, испытуемые вещества не показали токсичности для организма человека или животных. Новые соединения оказались хорошо переносимыми в активных дозах — и далеко за пределами активных доз (в 50 раз выше), а также они не приводили к нарушению функции почек, хотя данная проблема характерна для других соединений подобного типа. 

Антибактериальная активность новых пептидомиметиков частично обусловлена ​​способностью их неприродных аминокислот усиливать ассоциацию данных соединений с мембранами бактерий. Сильное связывание приводит к проницаемости мембраны и гибели бактерий.

Ученые полагают, что созданные молекулы станут основой антибиотиков, которые смогут обеспечить более эффективное лечение инфекций. Следующим этапом является запуск первой фазы клинических испытаний на людях.