Папаверин: инструкция по применению

Негативные симптомы, вызванные спазмами, хорошо всем известны – это и головная боль, и боль в животе, и даже такое опасное состояние, как артериальная гипертензия. Особенно плохо, когда спазмам подвергаются кровеносные сосуды. Естественно, что медики давно стремились получить препарат, эффективно защищающий организм человека от спазмов. И такой препарат на самом деле существует – это знакомый многим Папаверин. Разумеется, описание препарата можно прочитать в инструкции, но многим читателям, наверняка хотелось бы узнать, от чего Папаверин, и в чем заключается его принцип действия.

Описание

Название «папаверин» происходит от латинского слова papaver – «мак». И это не случайно, поскольку впервые препарат был действительно получен из опия, который в значительных количествах содержится в маке. По своей структуре препарат является опиумным алкалоидом, производным изохинолина. Впрочем, в отличие от других алкалоидов, препарат практически не оказывает влияние на центральную нервную систему. По крайней мере, пока речь идет о терапевтических дозах.

Главное направление действия Папаверина – спазмолитическое. Обусловлено оно сложными химическими превращениями в организме. Прежде всего, препарат ингибирует синтез фосфодиэстеразы, что, в свою очередь, приводит к накоплению в клетке циклического аденозинмонофосфата. В конечном итоге происходит снижение в мышечной ткани количества ионов кальция, которые необходимы мышцам для сократительной деятельности. Таким образом, препарат способствует тому, что понижается тонус мышечных волокон и наступает фаза их расслабления. А ведь патологическое сокращение мышечных волокон и является основной причиной спазма.

Стоит обратить внимание на то, что средство проявляет свою активность исключительно в отношении гладкой мускулатуры. Это очень важное обстоятельство. Ведь гладкая мускулатура – это мускулатура, заведующая сокращениями внутренних органов (прежде всего, это органы дыхания, желудочно-кишечный тракт, мочеполовая система), а также кровеносных сосудов. Мускулатура, относящаяся к категории скелетной, а также сердечная мышца имеют совсем другой тип строения. Эти мышцы называются поперечно-полосатыми. И на этот тип мышц препарат не действует. Таким образом, препарат можно спокойно использовать без всякого риска того, что он повлияет на сократительную способность миокарда. Хотя определенное влияние на работу сердца препарат все же оказывает, но оно не связано именно с воздействием на мышцу сердца. В больших дозах препарат уменьшает проводимость нервных сигналов в миокарде и снижает возбуждаемость сердечной мышцы.

Кроме того, действие Папаверина является всего лишь расслабляющим. Он не приводит к параличу мышц, и они могут реагировать на сигналы, исходящие от нервной системы. Чем опасны спазмы внутренних органов? При спазмах нарушается их нормальное функционирование. Например, спазм кишечника задерживает продвижение по нему пищевых масс, спазм мочеточника приводит к задержке мочи и переполнению мочевого пузыря, спазм желчевыводящих путей и желчного пузыря – к задержке желчи и нарушению пищеварения. Но наиболее опасен спазм сосудов. При данном явлении повышается давление, кровь не может нормально циркулировать по тканям. В результате возникает их гипоксия. Не менее опасен и спазм бронхов, при котором организм также испытывает недостаток кислорода, который не может проникнуть в легкие.

Однако само по себе нарушение работоспособности внутренних органов – это далеко не единственное негативное последствие спазма. Нередким спутником спазма является боль. Она возникает из-за сдавливания различных тканей, нервов, а также затруднения циркуляции различных субстанций в организме. Например, вызванное спазмом кишечника скопление в нем газов может приводить к сильному давлению на стенки кишечника и вызывать у пациента нестерпимую боль. Следует иметь в виду, что прием анальгетиков во многих случаях опасен, так как он скрывает саму боль, однако не воздействуют на ее непосредственную причину – спазм. В результате состояние человека может ухудшиться, а после того, как пройдет действие анальгетика, боль вернется с новой силой.

Помимо спазмолитического, препарат демонстрирует и ряд других эффектов:

• анестезирующий,
• седативный,
• гипотонический.

В принципе, большая часть этих эффектов является производной от спазмолитического действия Папаверина. Гипотоническое действие связано с расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, благодаря чему просвет сосудов расширяется. И, как следствие, увеличивается кровоток в артериях, в том числе, расположенных в головном мозге. Что касается обезболивающего действия, то следует помнить о том, что боль зачастую бывает вызвана спазмом определенных мышц. Убирая этот спазм, препарат снимает и боль. Тем не менее, данные эффекты являются вторичными. Папаверин не относится к числу препаратов, обладающих выраженным гипотоническим эффектом, а это значит, что при лечении гипертонии он, как правило, применяется в комплексе с гипотензивными препаратами.

Кроме того, был установлен определенный седативный эффект, связанный с применением Папаверина. Однако он также проявляется в основном в больших дозах.

Фармакокинетика

Абсорбция Папаверина различается в зависимости от лекарственной формы и составляет в среднем чуть более 54%. Препарат хорошо распределяется во всех тканях организма. Период полувывода составляет от получаса до 2 часов. Метаболизируется в печени и выводится через почки. Может быть удален из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска

Препарат можно приобрести в аптеках без рецепта, он выпускается различными фармацевтическими компаниями. В российских аптеках доступен препарат от российских и белорусских производителей.

В продаже можно встретить три лекарственные формы Папаверина. Каждая из них имеет отличия по своему назначению. Это:

• таблетки,
• раствор для инъекций,
• ректальные свечи.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток, могут меняться в зависимости от производителя. Обычно это следующие соединения:

• сахароза,
• крахмал,
• тальк,
• стеариновая кислота.

Суппозитории, помимо действующего вещества, содержат твердые жиры и стеарины, которые плавятся при температуре человеческого тела, а также эмульгаторы.

Ректальные суппозитории (свечи) имеют дозировку в 40 мг действующего вещества.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 2 мл и имеет концентрацию действующего вещества в 2 %. Это означает, что в 1 мл раствора содержится 20 мг Папаверина, а в ампуле – 40 мг. В целом же жидкость в ампулах представляет собой раствор хлорида натрия. Также в растворе могут присутствовать метионин и эдетат динатрия.

Цена на препарат зависит от формы выпуска. Упаковку таблеток количеством в 10 штук можно приобрести всего за 20 р. Упаковка из 10 ампул стоит 50 р.

Условия хранения

Аналоги

Препарат пользуются популярностью, и его производят многие компании. Существует ряд препаратов, содержащих в качестве основного компонента папаверин. Такие препараты называются структурными аналогами. Есть препараты, содержащие папаверин, однако, помимо этого, имеющие в составе и другие действующие компоненты, например, Папазол, Андипал, Теодибаверин.

Существует и ряд других препаратов, основанных на других веществах со спазмолитическим действием. Среди этих соединений стоит отметить дротаверин – вещество, производное папаверина.

Сравнительные характеристики папаверина и дротаверина

По многим параметрам специалисты отдают предпочтение дротаверину. Это более современное вещество, также обладающее спазмолитической активностью. Дротаверин имеет практически аналогичный папаверину спектр показаний. А вот количество побочных эффектов у дротаверина меньше, больше и эффективность препарата. Именно поэтому врачи чаще всего назначают в качестве спазмолитического средства дротаверин.

Тем не менее, папаверин до сих пор еще используется в клинической практике, причем достаточно широко. Причина этого заключается в нескольких вещах. Во-первых, он является более испытанным и проверенным препаратом. Стоит упомянуть, что он используется почти в течение полутора веков – мало какой препарат может похвастаться столь долгим сроком службы. Поэтому многим врачам он кажется более привычным и надежным препаратом, от которого трудно отказаться. Кроме того, нельзя сбрасывать со счетов и несколько меньшую цену папаверина по сравнению с аналогами.

Показания

В классификации лекарственных средств препарат обычно относят к двум категориям – вазодилататоры (сосудорасширяющие средства) и спазмолитики.

Препарат может назначаться при различных спазмах внутренних органов, относящихся к желудочно-кишечному тракту, мочевыделительной и кровеносной системе. Прежде всего, это спазмы гладких мышц внутренних органов. К подобным органам относятся:

• кишечник,
• матка,
• мочевой пузырь,
• желчный пузырь,
• органы дыхания.

Также препарат может снимать спазмы периферических сосудов, сосудов головного мозга и сердца.

Области медицины, в которых применяется препарат:

• урология,
• терапия,
• гинекология,
• хирургия,
• травматология,
• гастроэнтерология.

Основные показания для применения Папаверина:

• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• колит (воспаление толстого кишечника);
• холангит (воспаление желчных протоков);
• запор;
• метеоризм;
• менструальные боли;
• уретрит;
• цистит;
• мочекаменная болезнь;
• почечная колика;
• пиелит;
• спазмы желчевыводящих путей;
• спазмы мочеточника, приводящие к задержке мочи;
• спазмы церебральных сосудов;
• пилороспазм;
• эндоартерииит;
• стенокардия;
• бронхоспазм;
• желудочные и кишечные колики;
• гипертония;
• головные боли;
• геморрой;
• гипертонус матки.

Также нередко препарат применяется как средство для премедикации перед различными хирургическими процедурами и операциями на органах желудочно-кишечного тракта, в сфере проктологии и урологии. Использование папаверина обеспечивает расслабление мышц внутренних органов и благодаря этому облегчает хирургические манипуляции.

При субарахноидальном кровоизлиянии препарат применяется как сосудорасширяющее средство для коронарных артерий. Также препарат может использоваться с аналогичной целью при шунтировании коронарных артерий.

Препарат, как и другие спазмолитики, может применяться как одно из средств при комплексной терапии нарушений эрекции.

Особенности применения суппозиториев

Для лечения геморроя используются ректальные суппозитории с папаверином. При геморрое свечи демонстрируют следующие эффекты:

• облегчают акт дефекации,
• купируют болевой синдром,
• снижают интенсивность кровотечений.

Также суппозитории предпочтительнее применять при заболеваниях мочеполовой системы. В подобных случаях суппозитории обладают большей эффективностью по сравнению с таблетками.

Применение Папаверина при беременности

Хотя в инструкции указывается, что препарат не проверялся на безопасность при беременности, тем не менее, он нередко применяется гинекологами для лечения такого опасного состояния, как гипертонус матки. Это состояние может возникнуть у женщины при беременности и чревато преждевременными родами. Особенно часто назначение Папаверина происходит на ранних сроках беременности. В большинстве случаев он используется не как единственное лекарственное средство, а в составе комплексной терапии, например, вместе с гормональными препаратами. Нередко также назначается комбинация Папаверина и Дротаверина. Однако подобное назначение обычно имеет место на поздних сроках беременности. Целью ее является подготовка шейки матки к родовой деятельности.

Тем не менее, назначение такого рода несет в себе определенную долю риска, так как слишком высокая доза спазмолитика может привести к обратному эффекту и сделать так, что матка расслабится слишком сильно, и женщина не сможет рожать самостоятельно. Таким образом дозировка Папаверина должна подбираться чрезвычайно тщательно. А данное обстоятельство говорит о том, что самолечение в подобных случаях совершенно недопустимо.

Применение Папаверина в педиатрии

О высокой безопасности Папаверина говорит то, что его разрешается давать детям, начиная с 6 месяцев. В некоторых случаях педиатр может назначить препарат и в более младшем возрасте, но большинством врачей такая практика не приветствуется.

В большинстве случаев Папаверин назначается детям для снятия спастических болей в животе, кишечных колик и бронхоспазмов, печеночных колик, спазмов, уретры, при лечении панкреатита. Еще один вариант применения папаверина у детей – это ликвидация спазма периферических сосудов на фоне гипертермии. При этом спазмолитик дают ребенку за 20 мин. до жаропонижающего.

Противопоказания

Препарат отличает высокая степень безопасности, и у него относительно небольшое количество противопоказаний

В каких случаях не рекомендуется прием препарата:

• возраст до 6 месяцев,
• инсульт,
• инфаркт,
• глаукома,
• пожилой возраст (старше 75 лет),
• тяжелая почечная недостаточность,
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
• склонность к низкому артериальному давлению,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• коматозное состояние.

С осторожностью применяют препарат при:

• гипотиреозе,
• недостаточности функции надпочечников,
• хронической почечной недостаточности,
• гиперплазии простаты,
• наджелудочковой тахикардии,
• шоковых состояниях,
• черепно-мозговых травмах.

В возрасте более 65 лет препарат применяют под строгим врачебным контролем.

Некоторые препараты несовместимы с Папаверином, поэтому перед началом приема препарата лучше всего проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится пациентами и возникновение побочных реакций – нечастое явление. Как правило, это происходит при незначительном превышении дозировки препарата. Побочные эффекты в большинстве случаев являются преходящим явлениям и проходят либо при отмене Папаверина, либо при уменьшении дозировки.

Во время приема Папаверина могут наблюдаться следующие типы побочных эффектов:

• падение артериального давления;
• желудочковая экстрасистолия;
• запор;
• сонливость;
• тахикардия;
• эозинофилия;
• нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада);
• аритмии (желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• коллапс;
• гипертермия (чаще всего наблюдается у пожилых людей);
• потливость;
• снижение зрения, диплопия;
• желтуха;
• тромбоз в месте инъекции;
• головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться:

• диарея,
• сухость во рту,
• боли в животе,
• нарушение аппетита,
• вздутие кишечника,
• тошнота.

Аллергические реакции при использовании препарата:

• сыпь,
• крапивница,
• гиперемия,
• ангионевротический отек.

Поскольку в числе побочных действий Папаверина входят возможные головокружения и падения давления, то на время терапии следует отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих внимания и концентрации.

Передозировка

В клинической практике передозировка Папаверином случается нечасто. Чаще всего препарат принимают в больших дозах дети.

При передозировке основными симптомами являются описанные выше побочные эффекты, но в усиленном варианте. Наиболее часто проявляются такие симптомы, как:

• слабость,
• двоение в глазах,
• сонливость,
• пониженное давление.

Лечение передозировки симптоматическое. Пациента необходимо доставить в больницу. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, использование повышающих давление средств. В тяжелых случаях возможен гемодиализ.

Папаверин, инструкция по применению

Дозировка Папаверина зависит от лекарственной формы, дозировки, возраста пациента и его заболевания. Поэтому лучше всего спросить о нужной дозировке у врача. Следует учитывать, что в некоторых случаях, например, при лечении маточного тонуса у беременных женщин, самолечение категорически запрещается.

Таблетки Папаверин, инструкция по применению

Таблетки 40 мг принимаются взрослыми три раза в день по таблетке. Высшая разовая доза – 200 мг, суточная – 600 мг. Детям назначаются меньшие дозы:

• 6 месяцев-2 года – 5 мг,
• 2-4 года – 5-10 мг,
• 5-6 лет – 10 мг,
• 7-9 лет – 10-15 мг,
• 10-14 лет – 15-20 мг.

Маленьким детям лучше всего принимать препарат в виде таблеток, предварительно растворенных в воде.

В большинстве случаев прием таблеток Папаверина не зависит от приема пищи. Многие пациенты принимают таблетки тогда, когда дают знать о себе спазмы и боли. Однако при склонности к желудочным и кишечным коликам таблетку Папаверина лучше всего принимать за полчаса до еды. Таблетку глотают целиком, не разжевывая. Впрочем, разжевывать таблетки, учитывая горький вкус Папаверина, мало кому придет в голову. Таблетки необходимо запивать большим количеством воды.

Парентеральное введение препарата

В случае парентерального (подкожного, внутривенного или внутримышечного) введения применяется доза в 20-40 мг два-три раза в день. При внутривенном введении 20 мг (1 мл) препарата предварительно разводят в 20 мл изотонического раствора хлористого натрия (0,9%).

Интервал между введениями должен составлять не менее 4 часов. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза не должна превышать 10 мг. То же самое относится и к пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, наджелудочковой тахикардией, эндокринными заболеваниями, пациентам в шоковом состоянии.

Максимальная разовая доза при подкожном и внутримышечном введении – 100 мг, при внутривенном введении максимальная суточная доза – 120 мг.

Предпочтительнее внутримышечное и подкожное введение, а не внутривенное. Тем не менее, внутривенное введение считается более эффективным, хотя вероятность возникновения побочных эффектов при нем выше. Поэтому внутривенное введение оправдано лишь при тяжелом состоянии пациента. Внутривенно вводить препарат необходимо медленно, контролируя сердечные параметры пациента. Особенно это относится к больным, страдающим склеротическим поражением коронарных артерий. Лучше всего, чтобы внутривенные инъекции осуществлялись бы квалифицированным медицинским персоналом. Кроме того, при первой же возможности следует перевести больного на прием препарата в таблетированной форме или же использование ректальных свечей.

Для детей разовая дозировка при парентеральном введении также меньше, чем для взрослых. Она рассчитывается исходя из массы тела ребенка – 0,7 мг на кг веса. Количество инъекций в сутки – 2.

Максимальная суточная доза для разных возрастных групп:

• 1-2 г – 1 мл (20 мг),
• 3-4 г – 1,5 мл (30 мг),
• 5-6 лет – 2 мл (40 мг),
• 7-9 лет – 3 мл (60 мг),
• 10-14 лет – 5 мл (100 мг).

Внутримышечные и подкожные уколы папаверина гидрохлорида, инструкция по применению

Перед тем, как ввести препарат внутримышечным способом, необходимо, прежде всего, выбрать место инъекции. Для этой цели больше подходит верхняя наружная поверхность бедра или плеча. Для подкожного введения больше подходит область пупка. Кожу в месте инъекции протирают антисептиком. При внутримышечных инъекциях игла должна быть направлена перпендикулярно поверхности кожи. При подкожных инъекциях необходимо пальцами захватить примерно 1 см кожи, сделав ее складку. Игла должна быть направлена под углом в 45° к коже, ее затем необходимо ввести в эту складку. После введения препарата кожу снова следует протереть антисептиком. Место каждого нового укола должно находиться на расстоянии не менее 1 см от мест предыдущих инъекций. Если человек освоил технику внутримышечных и подкожных инъекций, то он может проводить их в домашних условиях самостоятельно.

Совместное применение Папаверина с Дибазолом

Такая комбинация получила распространение в клинической практике как средство для борьбы с гипертоническими кризами. Лекарства вводятся внутривенно или внутримышечно при повышенном давлении у пациента используется раствор Папаверина объемом 2 мл и 3-5 мл 1% раствора Дибазола.

Инструкция по применению папаверина в виде свечей

Свечи с папаверином предназначены для ректального ввода. При необходимости суппозиторий можно разрезать на части.

Рекомендованные дозы для различных возрастных групп:

• взрослые – 1-2 свечи 2-3 раза в сутки,
• дети 10-18 лет – 20 мг 2 раза в сутки,
• дети 5-10 лет – 10 мг (полсвечи) 2 раза в сутки,
• дети до 5 лет – 5 мг (четверть свечи) 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

Рекомендуется исключить прием этанола на время лечения Папаверином, так как это может привести к увеличению гипотензивного эффекта и повышению риска потери сознания. При табакокурении эффективность препарата также снижается.

Снижает эффективность Леводопы и Метилдопы. Совместное применение с барбитуратами, Анальгином, Диклофенаком, Димедролом увеличивает спазмолитический эффект. Гипотензивный эффект также усиливается при одновременном приеме с некоторыми препаратами, например, трициклическими антидепрессантами, Прокаинамидом, Резерпином, Хинидином.

Совместим с Дибазолом. На практике комбинацию Дибазола и Папаверина используют для борьбы с гипертоническими кризами.